Androgen receptor modulators and methods of use thereof

Details Androgen receptor modulators and methods of use thereof Androgen receptor modulators and methods of use thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 491/044 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) C07D 223/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)

Patent

CA 2463311

Compounds of structural formula (I) are disclosed as useful for modulating the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner in a patient in need of such modulation, and in particular for antagonizing AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient and agonizing AR in bone and/or muscle tissue. These compounds are useful in the treating conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including: osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, female sexual dysfunction, post-menopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, pancreatic cancer, renal cancer, prostate cancer, arthritis and joint repair, alone or in combination with other active agents. In addition, these compounds are useful as pharmaceutical composition ingredients alone and in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés représentés par la formule développée (I) utiles dans la modulation du récepteur androgène AR de façon sélective pour les tissus d'un patient nécessitant une telle modulation et notamment dans une activité antagoniste du AR dans la prostate d'un homme ou dans l'utérus d'une femme et dans l'activité agoniste du AR dans les os et/ou les tissus musculaires. Les composés sont utiles dans le traitement de conditions entraînées par une déficience androgène ou des conditions pouvant être améliorées par administration d'androgène, telles que l'ostéoporose, la parodontopathie, les fractures osseuses, la détérioration osseuse suivant une chirurgie reconstructive, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculin, les dysfonctions sexuelles féminines, les symptômes de la post-ménopause chez les femmes, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'anémie aplasique et d'autres maladies hématopoïétiques, le cancer du pancréas, le cancer du rein, l'arthrite, et la régénération articulaire, seuls ou combinés à d'autres agents actifs. En outre, ces composés sont utiles sous forme d'ingrédients de compositions pharmaceutiques seuls ou combinés à d'autres agents actifs.

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