Use of pyrazoline derivatives in the preparation of a...

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A - Human Necessities

61

K

A61K 31/415 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 231/06 (2006.01)

Patent

CA 2442974

Derivatives of pyrazoline (I) , wherein R1 is hydrogen, methyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, carboxylic acid, alkyl carboxylate with 1 to 4 carbon atoms, carboxamide or cyano, R2 is hydrogen or methyl, R3, R4, R7 and R8, independently are hydrogen, chlorine, fluorine, methyl, trifluoromethyl or methoxy, R5 and R6, independently, are hydrogen, chlorine, fluorine, methyl, trifluoromethyl, methoxy, trifluoromethoxy, methylsulphonyl, aminosulphonyl or acetylaminosulphonyl, with the condition that one of the substituents R5 or R6 is a methylsulphonyl, aminosulphonyl or acetylaminosulphonyl group, and with the condition that when R1 is methyl, then R2 is hydrogen or methyl, R3 and R8 , independently are hydrogen, chlorine, fluorine, methyl, or trifluoromethyl, R4 is hydrogen, , fluorine, methyl, trifluoromethyl or methoxy, R5 is fluorine, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, methylsulphonyl, aminosulphonyl or acetylaminosulphonyl, R6 is hydrogen, chlorine, fluorine, methyl, trifluoromethyl, methoxy, trifluoromethoxy, methylsulphonyl, aminosulphonyl or acetylaminosulphonyl, with the condition that one of the substituents R5or R6 is a methylsulphonyl, aminosulphonyl or acetylaminosulphonyl group, and R7 represents an atom of hydrogen, chlorine, fluorine, a methyl, trifluoromethyl or methoxy group; useful for preventing (see formula I)

L'invention concerne des dérivés de pyrazoline représentés par la formule (I), dans laquelle R¿1? représente hydrogène, méthyle, fluorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, acide carboxylique, carboxylate d'alkyle inférieur comportant de 1 à 4 atomes de carbone, carboxamide ou cyan, R¿2? représente hydrogène ou méthyle, R¿3?, R¿4?, R¿7? et R¿8?, représentent indépendamment hydrogène, chlore, fluor, méthyle, trifluorométhyle ou méthoxy, R¿5? et R¿6?, représentent indépendamment hydrogène, chlore, fluor, méthyle, trifluorométhyle, méthoxy, trifluorométhoxy, méthylsulfonyle, aminosulfonyle ou acétylaminosulfonyle, à condition qu'un des substituants R¿5? ou R¿6? représente un groupe méthylsulfonyle, aminosulfonyle ou acétylaminosulfonyle, et à la condition que lorsque R¿1? représente méthyle, R¿2? représente hydrogène ou méthyle, R¿3? et R¿8?, représentent indépendamment, hydrogène, chlore, fluor, méthyle, ou trifluorométhyle, R¿4? représente hydrogène, fluor, méthyle, trifluorométhyle ou méthoxy, R¿5? représente fluor, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, méthylsulfonyle, aminosulfonyle ou acétylaminosulfonyle, R¿6? représente hydrogène, chlore, fluor, méthyle, trifluorométhyle, méthoxy, trifluorométhoxy, méthylsulfonyle, aminosulfonyle ou acétylaminosulfonyle, à condition qu'un des substituants R¿5? ou R¿6? représente un groupe méthylsulfonyle, aminosulfonyle ou acétylaminosulfonyle, et R¿7? représente un atome d'hydrogène, chlore, fluor, un groupe méthyle, trifluorométhyle ou méthoxy. Lesdits dérivés sont utiles pour la prévention et le traitement de maladies prolifératives cellulaires.

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