Estrogen receptor modulators

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 1/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01)

Patent

CA 2570994

The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, metastatic bone disease, Paget~s disease, periodontal disease, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, inflammation, inflammatory bowel disease, sexual dysfunction, hypertension, retinal degeneration and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.

La présente invention concerne des composés et des dérivés de ceux-ci, leur synthèse et leur utilisation comme modulateurs des récepteurs des estrogènes. Les composés de la présente invention sont des ligands pour les récepteurs des estrogènes et en tant que tels peuvent être utiles pour le traitement ou la prévention de diverses affections liées au fonctionnement des estrogènes dont : la perte osseuse, les fractures osseuses, l'ostéoporose, une maladie métastatique osseuse, la maladie de Paget, une parodontopathie, la dégénérescence des cartilages, l'endométriose, un fibrome utérin, les bouffées de chaleur, des niveaux accrus de cholestérol LDL, une maladie cardiovasculaire, une déficience du fonctionnement cognitif, des troubles cérébraux dégénératifs, la resténose, la gynécomastie, la prolifération de cellules du muscle lisse vasculaire, l'obésité, l'incontinence, une inflammation, une affection abdominale inflammatoire, un dysfonctionnement sexuel, l'hypertension, la dégénérescence rétinienne et un cancer, en particulier du sein, de l'utérus et de la prostate.

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