A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01)
Patent
CA 2247191
The present invention relates to a powdery composition for nasal administration, which is characterized in that (1) the composition contains (i) a drug, (ii) a water-absorbing and gel-forming base material such as hydroxypropyl cellulose or hydroxypropylmethyl cellulose and (iii) a water-absorbing and water- insoluble base material such as crystalline cellulose or .alpha. -cellulose, (2) wherein the amount of the water-absorbing and gel-forming base material is about 5-40 wt % based on the total of the water-absorbing and gel-forming base material and the water-absorbing and water- insoluble base material, and (3) wherein the drug is unevenly dispersed more on/in the water- absorbing and water-insoluble base material than on/in the water- absorbing and gel-forming base material. The present invention provides the powdery composition for nasal administration excellent in absorption of the drug from the nasal cavity and having an extremely increased maximum blood concentration comparing a conventional composition for nasal administration even for a drug having a high solubility in water, a drug having a high lipophilicity or a peptide/proteinaceous drug having a large molecular weight.
Composition pulvérulente destinée à une administration nasale dans laquelle: (1) la composition comprend (i) un médicament, (ii) une base absorbant l'eau et formant un gel tel qu'une hydroxypropylcellulose ou une hydroxypropylméthylcellulose, (iii) une base absorbant l'eau faiblement soluble dans l'eau telle qu'une cellulose ou une alpha -cellulose cristalline; (2) la quantité de la base absorbant l'eau et formant un gel est comprise entre environ 5 et 40 % en poids de la somme des quantités de la base absorbant l'eau et formant un gel et de la base absorbant l'eau et faiblement hydrosoluble; et (3) le médicament est dispersé de façon inégale dans la base absorbant l'eau faiblement hydrosoluble plutôt que dans la base absorbant l'eau et formant un gel. La composition est avantageuse en ce sens qu'elle permet une excellente absorption par la cavité nasale même dans le cas d'un médicament hautement hydrosoluble, d'un médicament faiblement liposoluble et d'un médicament peptidique ou protéique de masse moléculaire élevée, et le niveau sanguin maximum est de beaucoup supérieur à celui des compositions classiques destinées à une administration nasale.
Dohi Masahiko
Fujii Takao
Makino Yuji
Nishibe Yoshihisa
Borden Ladner Gervais Llp
Teijin Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2008899