Substituted acetophenones useful as pde4 inhibitors

Details Substituted acetophenones useful as pde4 inhibitors Substituted acetophenones useful as pde4 inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/61 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2673370

The present invention relates to a compound according to formula: (I); wherein X1, X2, X3, X4 and X5 independently of each other represent -CH- or N; or X3, X4 and X5 independently of each other represent -CH- or N, and Xi and X2 independently of each other represent C and form part of an additional 6- membered aromatic ring; R1 represents hydrogen, alkyl, alke nyl, alkynyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, or alkylcarbonyl, all of which are optionally substituted; R2 and R3 independently represent hydrogen, -CH2-C(O)NR-R', alkyl, cycloalkyl, alkenyl, cycloalkenyl, alkynyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, heterocycloalkenyl, alkylaryl, alkylalkoxycarbonyl, alkylcarbonyloxy, or alkoxyalkyl, all of which are optionally substituted; R11 represents hydrogen, halogen, cyano, amino, alkoxy or alkylamino, X1-X5 represent -CH- or N, including N-oxides, enantiomers and diastereomers; and pharmaceutically acceptable salts, hyd rates, or solvates thereof. The invention relates further to processes for the preparation of said compounds, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases, e.g. dermal diseases, with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

La présente invention porte sur un composé selon la formule : (I); dans laquelle X1, X2, X3, X4 et X5, indépendamment les uns des autres, représentent -CH- ou N; ou X3, X4 et X5, indépendamment les uns des autres, représentent -CH- ou N, et X1 et X2, indépendamment l'un de l'autre, représentent C et font partie d'un noyau aromatique à 6 chaînons supplémentaire; R1 représente l'hydrogène, l'alkyle, l'alcényle, l'alcynyle, l'haloalkyle, l'hydroxyalkyle ou l'alkylcarbonyle, tous ceux-ci étant facultativement substitués; R2 et R3 représentent indépendamment l'hydrogène, -CH2-C(O)NR-R', l'alkyle, le cycloakyle, l'alcényle, le cycloalcényle, l'alcynyle, l'haloalkyle, l'hydroxyalkyle, l'hétérocycloalcényle, l'alkylaryle, l'alkylalcoxycarbonyle, l'alkylcarbonyloxy ou l'alcoxyalkyle, tous ceux-ci étant facultativement substitués; Rn représente l'hydrogène, l'halogène, le cyano, l'amino, l'alcoxy ou l'alkylamino, X1-X5 représentent -CH- ou N, comprenant les N-oxydes, les énantiomères et les diastéréomères; et les sels acceptables du point de vue pharmaceutique, les hydrates ou les solvates de ce composé. L'invention porte en outre sur des procédés pour la préparation desdits composés, sur lesdits composés destinés à être utilisés en thérapie, sur des compositions pharmaceutiques comportant lesdits composés, sur des procédés de traitement de maladies, par exemple de maladies dermiques, par lesdits composés, et sur l'utilisation desdits composés dans la fabrication de médicaments.

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