New pharmaceutically active compounds

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/14 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2264236

The present invention provides novel compounds of the formula (I): R20-(CH2)n- R, wherein: R20 is a bisindolylmaleimide moiety linked to the -(CH2)n-group through an indolyl nitrogen, n is 0 or 1; R is a 5- or 6-membered aromatic carbocyclic or heterocyclic ring, the heterocyclic ring containing N or S; R is substituted by R1 and up to four of R2, R3, R4 and R5, wherein: R1 is aminomethyl, (N-(C1-4-alkyl)amino)methyl, (N,N-di(C1-4-alkyl)amino)methyl or pyridiniummethyl, and R2, R3, and R4 and R5 (if present), which may be the same or different, are each hydrogen, hydroxy, C1-6-alkoxy, C1-6-alkyl, tri(C1- 4-alkyl)silyl(C1-4-alkoxy)(C1-4-alkoxy) or halogen, or R2 when in a position contiguous to the bond connecting R to the -(CH2)n- group and n is 1 may, together with the 2-carbon atom on the indole to which the -(CH2) group is attached, form a ring, and pharmaceutically acceptable salts thereof; and the use of such compounds in medical therapy.

Nouveaux composés de la formule (I): R¿20?-(CH¿2?)¿n?-R, où R¿20? est une fraction bisindolylmaléimide liée au groupe -(CH¿2?)¿n? par un azote indolyle, n étant égal à 0 ou à 1; R est un cycle aromatique carbocyclique ou hétérocyclique à 5 ou 6 éléments, le cycle hétérocyclique contenant N ou S, et R est substitué par R¿1? et jusqu'à quatre fois par R¿2?, R¿3?, R¿4? et R¿5?, où R¿1? est aminométhyle, (N-(C¿1-4?-alkyl)amino)méthyle, (N,N-di(C¿1-4?-alkyl)amino)méthyle ou pyridiniumméthyle; et R¿2?, R¿3?, R¿4? et R¿5? (s'ils existent), qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun hydrogène, hydroxy, alcoxy C¿1-6?, alkyle C¿1-6?, tri(C¿1-4?-alkyl)silyl(C¿1-4?-alcoxy)(C¿1-4?-alcoxy) ou halogène; sachant que R¿2?, en position contiguë par rapport à la liaison qui relie R au groupe -(CH¿2?)¿n?-, si n est égal à 1, peut former un cycle avec l'atome de carbone en position 2 sur l'indole auquel le groupe -(CH¿2?) est attaché. L'invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables des composés décrits, et l'utilisation de ces composés en thérapie médicale.

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