C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/06 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07F 9/6533 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)
Patent
CA 2178219
The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, CF3, NO2, CN, SR a, SOR a, SO2R a, C02Ra, CONR a R b, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl or C1-4 alkyl substituted by C_4 alkoxy, where R a' and R b are hydrogen or C1-4 alkyl; R2 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy substituted by C1-4 alkoxy or CF3; R3 is hydrogen, halogen or CF3; R4 is selected from the definitions of R1; R5 is selected from the definitions of R2; R6 is a 5- membered or 6- membered heterocyclic ring containing 2 car 3 nitrogen atoms optionally substituted by =O, =S or a C1-4 alkyl group, and optionally substituted by an aminoalkyl group; R9a and R9b are joined to form a C5-7 ring; X is C1-4 alkylene optionally substituted by oxo; and Y is a C1-4 alkyl group optionally substituted by hydroxyl; with the proviso that if Y is C1-4 alkyl, R6 is substituted at least by an aminoalkyl group; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.
Composés de formule (I) dans laquelle R<1> représente hydrogène, halogène, alkyle C1-6, alcoxy C1-6, CF3, NO2, CN, SR<a>, SOR<a>, SO2R<a>, CO2R<a>, CONR<a>R<b>, alcényle C2-6, alcynyle C2-6 ou alkyle C1-4 substitué par alcoxy C1-4, R<a> et R<b> représentant hydrogène ou alkyle C1-4; R<2> représente hydrogène, halogène, alkyle C1-6, alcoxy C1-6 substitué par alcoxy C1-4 ou CF3; R<3> représente hydrogène, halogène ou CF3; R<4> est sélectionné dans la définition de R<1>; R<5> est sélectionné dans la définition de R<2>; R<6> représente un cycle hétérocyclique à 5 ou 6 éléments contenant 2 ou 3 atomes d'azote éventuellement substitués par =O, =S ou un groupe alkyle C1-4, et éventuellement substitué par un groupe aminoalkyle; R<9a> et R<9b> représentant hydrogène ou alkyle C1-4, ou bien R<9a> et R<9b> sont joints pour former un cycle C5-7; X représente alkylène C1-4 éventuellement substitué par oxo; et Y représente un groupe alkyle C1-4 éventuellement substitué par hydroxyle, à condition que si Y représente alkyle C1-4, R<6> soit substitué par un groupe aminoalkyle; et sels et pro/médicaments pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Lesdits composés sont particulièrement utiles pour traiter la douleur, l'inflammation, la migraine et les vomissements.
Baker Raymond
Harrison Timothy
Macleod Angus Murray
Owens Andrew Pate
Seward Eileen Mary
Merck Sharp & Dohme Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2016592