C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/02 (2006.01) C07K 14/72 (2006.01) C12Q 1/66 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) C12Q 1/70 (2006.01) G01N 33/74 (2006.01)
Patent
CA 2174416
Methods to screen for antagonists of steroid IR transcription as mediated by the PR-A isoform of the progesterone receptor are provided. Such cell-based methods include a cell in which PR-A is transcriptionally inactive containing a steroid IR other than PR, PR-A and a reporter vector that includes a promoter which is transcriptionally active in the presence of the steroid IR and an activator of said steroid IR, but is substantially transcriptionally inactive in the presence of PR-A. This cell is contacted with the activator of the steroid IR and a compound to be assayed, and the level of reporter product produced in the cell is measured and compared to the level of reporter product expressed in a similar cellular system absent PR-A as an indication of the potential antagonist activity of the compound being assayed. Also provided are an assay kit, a method of screening PR active compounds as ER antagonists and compounds that inhibit the transcriptional activity of a steroid IR in the presence of PR-A in a cellular context where PR-A is substantially transcriptionally inactive.
L'invention concerne des procédés de sélection des antagonistes de la transcription des récepteurs intracellulaires (RI) stéroïdiens avec médiation par l'isoforme PR-A du récepteur de la progestérone (PR). Ces procédés cellulaires font appel à une cellule dans laquelle le PR-A n'a pas d'activité de transcription, contenant un RI stéroïdien autre que le PR, le PR-A, et un vecteur rapporteur qui comprend un promoteur ayant une activité de transcription en présence du RI stéroïdien et d'un activateur dudit RI stéroïdien, mais sensiblement dépourvu d'activité de transcription en présence du PR-A. Cette cellule est mise en contact avec l'activateur du RI stéroïdien et d'un composé à analyser, et le taux de produit rapporteur produit dans la cellule est mesuré et comparé au taux de produit rapporteur exprimé dans un système cellulaire semblable dépourvu de PR-A, ce qui indique l'activité antagoniste potentielle du composé analysé. Il est également prévu un kit d'analyse, un procédé de recherche des composé PR actifs comme antagonistes des récepteurs d'estrogène (RE) et des composés qui inhibent l'activité de transcription d'un RI stéroïdien en présence de PR-A en milieu cellulaire lorsque le PR-A est sensiblement dépourvu d'activité de transcription.
Ligand Pharmaceuticals Incorporated
Sim & Mcburney
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2020025