Aqueous-based pharmaceutical composition

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/57 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61K 9/12 (2006.01) A61K 9/72 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01) B05B 11/00 (2006.01)

Patent

CA 2268927

An aqueous pharmaceutical composition which is capable of being sprayed into the nasal cavity of an individual and which comprises: (A) a pharmaceutically effective amount of solid particles of medicament which is effective in treating a bodily condition by virtue of its being present on the mucosal surfaces of the nasal cavity; and (B) a suspending agent in an amount effective to maintain said particles dispersed uniformly in the composition and to impart to the composition the following thixotropic properties: (i) the viscosity of the position in unsheared form is relatively high, with the composition being in gel-like form; (ii) as the composition is subjected to shear (shaken) in preparation for spraying, the viscosity of the composition becomes relatively low and such that the composition in the form of a mist flows readily into the nasal passages for deposit on the mucosal surfaces of the nasal cavity; and (iii) in deposited form on the mucosal surfaces, the viscosity of the composition is relatively high and such that it resists being cleared from the mucosal surfaces by the inherent mucocillary forces which are present in the nasal cavity, a method of use of the composition and a method for preparation of the composition, including in preferred form the use of anti-inflammatory steroid, for example, triamcinolone acetonide, and an odorless form of the composition.

L'invention concerne une composition pharmaceutique aqueuse pouvant être nébulisée dans la cavité nasale d'un individu, qui comprend: (A) une quantité pharmaceutiquement efficace de particules solides d'un médicament actif, capable de traiter un état corporel par sa présence à la surface des muqueuses de la cavité nasale; et (B) un agent de suspension, en une quantité efficace pour maintenir lesdites particules uniformément dispersées dans la composition et pour donner à celle-ci les propriétés thixotropes suivantes: (i) la viscosité de la composition, tant qu'elle n'a pas été soumise à un cisaillement, est relativement élevée, et la composition se présente alors sous forme de gel; (ii) quand la composition a été soumise à un cisaillement (secouée) lors de sa préparation en vue de sa nébulisation, sa viscosité devient relativement basse, si bien qu'elle se présente sous forme de brouillard et qu'elle peut ainsi s'écouler directement dans les voies nasales pour se déposer à la surface des muqueuses de la cavité nasale; (iii) une fois qu'elle est déposée à la surface des muqueuses, sa viscosité est relativement élevée, si bien qu'elle peut résister au nettoyage de la surface des muqueuses par les forces mucociliaires intrinsèques présentes dans la cavité nasale. L'invention concerne également un mode d'utilisation de ladite composition et un procédé permettant de la préparer, notamment sous sa forme préférée, dans laquelle elle est inodore et contient un stéroïde anti-inflammatoire, par exemple l'acétonide de triamcinolone.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2022084

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