C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/28 (2006.01) A61K 31/136 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07C 215/74 (2006.01) C07C 217/80 (2006.01) C07C 309/48 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 213/73 (2006.01) C07D 237/20 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01)
Patent
CA 2718241
This invention relates to novel triaryl derivatives derivatives, formula (I), a stereoisomer thereof or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of X, Y and Z represent CH; or one or two of X, Y and Z represent N; and the others of X, Y and Z represent CH; and R1, R1, R3, R4 and R5, independently of each other, represent hydrogen, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, hydroxyl, alkoxy, alkyl, amino or sulfamoyl; or R1 and R2, together with the phenyl ring to which they are attached form an indolyl ring or a benzo-dioxolyl ring; and R3, R4 and R5 are as defined above; and R6 represents amino or nitro, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de triaryle, de formule (I), un stéréo-isomère de ceux-ci ou un mélange de leurs stéréo-isomères, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans lesquels tous parmi X, Y et Z représentent CH ; ou un ou deux parmi X, Y et Z représentent N ; et les autres parmi X, Y et Z représentent CH ; et R1, R2, R3, R4 et R5, indépendamment les uns des autres, représentent un hydrogène, un halogène, un trifluorométhyle, un trifluorométhoxy, un cyano, un hydroxyle, un alcoxy, un alkyle, un amino ou un sulfamoyle ; ou R1 et R2, conjointement avec le cycle phényle auquel ils sont liés, forment un cycle indolyle ou un cycle benzo-dioxolyle ; et R3, R4 et R5 sont comme définis ci-dessus ; et R6 représente un amino ou un nitro, qui sont des modulateurs des récepteurs dacétylcholine nicotiniques. En raison de leur profil pharmacologique, les composés de linvention peuvent être utiles pour le traitement de maladies ou troubles aussi divers que ceux associés au système cholinergique du système nerveux central (SNC) ou du système nerveux périphérique (SNP), les maladies ou troubles associés à la contraction des muscles lisses, les maladies ou troubles endocriniens, les maladies ou troubles associés à la neurodégénérescence, les maladies ou troubles associés à linflammation, la douleur, et les symptômes de sevrage causés par larrêt de labus de substances chimiques.
Christensen Jeppe Kejser
Nardi Antonio
Peters Dan
Mccarthy Tetrault Llp
Neurosearch A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2022420