C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2557752
Compounds of formula (I), in which R1 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3-7C- cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, R2 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3- 7C-cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, or in which R1 and R2 together are a 1-2C-alkylenedioxy group, R3 is hydrogen or 1-4C-alkyl, R31 is hydrogen or 1-4C-alkyl, either, in a first embodiment (embodiment a) according to the present invention, R4 is -O-R41, in which R41 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C- alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C-alkylcarbonyl, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl, and R5 is hydrogen or 1-4C- alkyl, or, in a second embodiment (embodiment b) according to the present invention, R4 is hydrogen or 1-4C-alkyl, and R5 is -O-R51, in which R51 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C- alkylcarbonyl, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl, Har is optionally substituted by R6 and/or R7 and/or R8, and is a 5- to 10- membered monocylic or fused bicyclic unsaturated or partially saturated heteroaryl radical comprising 1 to 4 heteroatoms selected independently from the group consisting of oxygen, nitrogen and sulfur, are novel effective PDE4 inhibitors.
La présente invention a trait à des composés de formule (I), dans laquelle : R1 est hydroxyle, alcoxy en C¿1?-C¿4?, cycloalcoxy en C¿3?-C¿7?, cycloalkylméthoxy en C¿3?-C¿7?, 2,2-difluoroéthoxy, ou complètement ou majoritairement alcoxy en C¿1?-C¿4? à substitution fluor ; R2 est hydroxyle, alcoxy en C¿1?-C¿4?, cycloalcoxy en C¿3?-C¿7?, cycloalkylméthoxy en C¿3?-C¿7?, 2,2-difluoroéthoxy, ou complètement ou majoritairement alcoxy en C¿1?-C¿4? à substitution fluor ; ou dans laquelle : R1 et R2 ensemble sont un groupe alkylène en C¿1?-C¿2? ; R3 est hydrogène ou alkyle en C¿1?-C¿4 ?; R31 est hydrogène ou alkyle en C¿1?-C¿4 ?; soit dans un premier mode de réalisation (mode de réalisation a) selon la présente invention ; R4 est O-R41, où R41 est hydrogène alkyle en C¿1?-C¿4?, alcoxy en C¿1?-C¿4?-alkyle en C¿1?-C¿4?, hydroxy-alkyle en C¿2?-C¿4?, alkylcarbonyle en C¿1?-C¿7?, ou complètement ou majoritairement alkyle en C¿1?-C¿4? à substitution fluor, et R5 est hydrogène ou alkyle en C¿1?-C¿4 ?; ou dans une deuxième mode de réalisation (mode de réalisation b) selon la présente invention, R4 est hydrogène ou alkyle en C¿1?C¿4?, et R5 est O-R51, où R51 est hydrogène, alkyle en C¿1?-C¿4?, alcoxy en C¿1?-C¿4?-alkyle en C¿1?-C¿4?, hydroxy-alkyle en C¿2?-C¿4?, alkylcarbonyle en C¿1?-C¿7?, ou complètement ou majoritairement alkyle en C¿1?-C¿4? à substitution fluor ; Har est éventuellement substitué par R6 et/ou R7 et/ou R8, et est un radical hétéoaryle monocyclique ou fusionné bicyclique de 5 à 10 chaînons insaturé ou partiellement saturé comportant 1 à 4 hétéroatomes choisis indépendamment du groupe constitué d'oxygène, d'azote et de soufre. Les composés de l'invention sont de nouveaux inhibiteurs efficaces de PDE4.
Altana Pharma Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
Nycomed Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2022829