C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/08 (2006.01) A61K 31/4045 (2006.01) A61P 13/04 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 21/00 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)
Patent
CA 2628476
The object is to provide a pharmaceutical useful for the remission of a pain caused by ureterolithiasis, the acceleration of removal of a calculus present in the ureter from the body or the like. Disclosed is a therapeutic pharmaceutical for ureterolithiasis, which has a potent inhibitory effect on the contraction of the ureter and comprises an indoline derivative represented by the general formula (I) or a salt thereof as an active ingredient: (I) wherein R represents an aliphatic acyl which may have a substituent and may have an unsaturated bond, a hydroxyalkyl, an aliphatic acyloxyalkyl, a lower alkyl which may have a lower alkoxy, a carboxy, a lower alkoxycarbonyl, an aryl-substituted lower alkoxycarbonyl, a carbamoyl, a monoalkyl- or dialkyl- substituted carbamoyl or a cyano as a substituent, an aromatic acyl which may have be substituted, a furoyl or a pyridylcarbonyl; R1 represents a cyano or carbamoyl; and R2 represents a lower alkyl which may have a halogen, a cyano or a aryl as a substituent.
La présente invention concerne un produit pharmaceutique utile pour la rémission d'une douleur causée par l'uretérolithiase, l'accélération de l'élimination d'un calcul présent dans l'uretère du corps ou similaire. La présente invention concerne un produit pharmaceutique thérapeutique pour l'uretérolithiase, qui a un effet inhibiteur puissant sur la contraction de l'uretère et comprend un dérivé d'indoline représenté par la formule générale (I) ou un sel de celui-ci en tant qu'ingrédient actif : (I) dans laquelle R représente un acyle aliphatique qui peut avoir un substituant et peut avoir une liaison insaturée, un hydroxyalkyle, un acyloxyalkyle aliphatique, un alkyle inférieur qui peut avoir un alcoxy inférieur, un carboxy, un alcoxycarbonyle inférieur, un alcoxycarbonyle inférieur substitué par un aryle, un carbamoyle, un carbamoyle substitué par un monoalkyle ou un dialkyle ou un cyano en tant que substituant, un acyle aromatique qui peut être substitué, un furoyle ou un pyridylcarbonyle ; R1 représente un cyano ou un carbamoyle ; et R2 représente un alkyle inférieur qui peut avoir un halogène, un cyano ou un aryle en tant que substituant.
Kobayashi Kumi
Kobayashi Mamoru
Tomiyama Yoshitaka
Kirby Eades Gale Baker
Kissei Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2024306