Use of an aldehyde 5-oxo-1,2,4-triazine hydrazide for the...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/53 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 35/02 (2006.01)

Patent

CA 2416978

This invention is a method of treating cancer, including carcinomas and sarcomas through the administration of a pharmaceutical composition containing an aldehyde 5-oxo-1,2,4-triazine hydrazide derivative. The aldehyde 5-oxo- 1,2,4-triazine hydrazide derivative is selected from the group consisting of those with the formula (I) wherein R and R1 are independently selected from the group consisting of hydrogen, or alkyl wherein the alkyl group has up to 7 carbon atoms and wherein R3 is selected from the group consisting of alkyl having 1 to 7 carbon atoms, cycloalkyl having up to 7 carbon atoms, and substituted alkyl having up to 12 carbons wherein the alkyl group is substituted with one more halogen, hydroxy, amino, sulfhydryl or alkoxy having up to 10 carbon atoms, or formula (II) wherein X is independently selected from hydrogen, alkyl of less than 7 carbons, halogen, amino, hydroxy and sulfhydryl and n is 4 or less, pharmaceutical salt, prodrug, metabolites and mixtures thereof. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and their use in various treatment methods are claimed. The compounds can be used in conjunction with other chemotherapeutic agents and potentiators. The corresponding hydrazine of the formula (III) wherein R and R1 are independently selected from the group consisting of hydrogen, or alkyl wherein the alkyl group has up to 7 carbon atoms also have anticancer activity.

Cette invention concerne une méthode de traitement du cancer, tel que les carcinomes ou les sarcomes, par administration d'une composition pharmaceutique contenant un dérivé d'hydrazide d'arylaldéhyde 5-oxo-1,2,4-triazine. Le dérivé d'hydrazide d'arylaldéhyde 5-oxo-1,2,4-triazine est sélectionné dans le groupe constitué par les éléments de la formule (I) dans laquelle R and R¿1? sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par hydrogène ou alkyle (le groupe alkyle possédant jusqu'à 7 atomes de carbone); R¿3? est sélectionné dans le groupe constitué par un alkyle possédant entre 1 et 7 atomes de carbone, un cycloalkyle possédant jusqu'à 7 atomes de carbone, et un alkyle substtitué possédant jusqu'à 12 atomes de carbone (le groupe alkyle étant substitué par un ou plusieurs éléments parmi halogène, hydroxy, amino, sulfhydryle ou alcoxy possédant jusqu'à 10 atomes de carbone); ou par les éléments de la formule (II) dans laquelle X est indépendamment choisi dans le groupe constitué par hydrogène, ou un alkyle possédant moins de 7 atomes de carbone, halogène, amino, hydroxy et sulfhydryle; et n est 4 au plus, un sel pharmaceutique, un promédicament, des métabolites ou leurs mélanges. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et leur utilisation dans diverses méthodes de traitement. Ces composés peuvent être utilisés en combinaison avec d'autres agents chimiothérapeutiques et agents de potentialisation. L'hydrazine correspondant de la formule (III), dans laquelle R and R¿1? sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par hydrogène ou alkyle (le groupe alkyle possédant jusqu'à 7 atomes de carbone), a également une action anticancéreuse.

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