Farnesyltransferase inhibiting quinazolinones

Details Farnesyltransferase inhibiting quinazolinones Farnesyltransferase inhibiting quinazolinones

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/82 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2288140

This invention concerns compounds of formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein the dotted line represents an optional bond; X is oxygen or sulfur; R1 and R2 each independently are hydrogen, hydroxy, halo, cyano, C1-6alkyl, trihalomethyl, trihalomethoxy, C2-6alkenyl, C1-6alkyloxy, hydroxyC1-6alkyloxy, C1-6alkyloxyC1-6alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, aminoC1-6alkyloxy, mono- or di(C1-6alkyl)aminoC1-6alkyloxy, Ar1, Ar1C1-6alkyl, Ar1oxy, Ar1C1-6alkyloxy; or when on adjacent positions R1 and R2 taken together may form a bivalent radical; R3 and R4 each independently are hydrogen, halo, cyano, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, Ar1oxy, C1-6alkylthio, di(C1-6alkyl)amino, trihalomethyl, trihalomethoxy; R5 is hydrogen, halo, cyano, optionally substituted C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl or Ar1; or a radical of the formula -OR10, -SR10, -NR11R12; R6 is an optionally substituted imidazolyl moiety; R7 is hydrogen or C1-6alkyl provided that the dotted line does not represent a bond; R8 is hydrogen, C1-6alkyl or Ar2CH2 or Het1CH2; R9 is hydrogen, C1-6alkyl, C1- 6alkyloxy or halo, or R8 and R9 taken together may form a bivalent radical; Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl and Het1 is optionally substituted pyridinyl; having farnesyltransferase inhibiting activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

L'invention concerne les composés de la formule (I), les sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces derniers. Dans la formule, la ligne en pointillés représente une liaison éventuelle. X représente oxygène ou soufre. R<1> et R<2> représentent, chacun, indépendamment hydrogène, hydroxy, halo, cyano, alkyle C1-6, trihalométhyle, trihalométhoxy, alkényle C2-6, alkyloxy C1-6, hydroxy C1-6 alkyloxy, alkyloxyC1-6alkyloxyC1-6, alkyloxycarbonyl C1-6, aminoC1-6alkyloxy, mono- ou di(alkyle C1-6)aminoC1-6alkyloxy, Ar<1>, Ar<1>alkyleC1-6, Ar<1>oxy, Ar<1>alkyloxyC1-6, ou sur des positions adjacentes, R<1> et R<2> pris ensemble peuvent former un radical bicalent; R<3> et R<4> sont chacun, indépendamment de l'hydrogène, halo, cyano, alkyleC1-6, alkyloxyC1-6, Ar<1>oxy, alkylthioC1-6, di(alkyleC1-6)amino, trihalométhyle, trihalométhoxy; R<5> représente hydrogène, halo, cyano, alkyleC1-6 éventuellement substitué, alkyloxycarbonylC1-6 ou Ar<1>; ou un radical selon la formule -OR<10>,-SR<10>,-NR<11>R<12>; R<6> est éventuellement substitué par une fraction imidazolyl; R<7> représente hydrogène ou alkyle C1-6 à condition que la ligne pointillés ne représente pas une liaison; R<8> représente hydrogène, alkyleC1-6 ou Ar<2>CH2 ou Het<1>CH2; R<9> représente hydrogène, alkyle C1-6, alkyloxy C1-6 ou halo, ou R<8> et R<9> pris ensemble peuvent former un radicale bivalent; Ar<1> et Ar<2> sont du phénole éventuellement substitué, et Het<1> est du pyridinyl éventuellement substitué. Ces composés inhibent la farnesyltransférase. L'invention concerne également des compositions à base de ces composés et leur utilisation comme médicament.

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