Oxazaheterocycles as protease inhibitors

Details Oxazaheterocycles as protease inhibitors Oxazaheterocycles as protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)

Patent

CA 2372234

Described are compounds of formula (VII) wherein Het, R1, R7 and A are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin. Also described are methods for preparing such compounds. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chrymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for <i>in vivo</i> imaging of thrombi.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (VII), Het, R?1¿, R?7¿ et A étant décrits dans le mémoire descriptif, ainsi que des hydrates, des solvates ou des sels de ces composés acceptables du point de vue pharmaceutique, inhibant des enzymes protéolytiques telles que la thrombine. L'invention concerne également des méthodes de préparation de ces composés. Les composés selon l'invention sont des inhibiteurs puissants de protéases, notamment des sérine protéases de type trypsine, telles que la chymotrypsine, la trypsine, la thrombine, la plasmine et le facteur Xa. Certains de ces composés possèdent une activité antithrombotique grâce à une inhibition directe, sélective de thrombine. L'invention concerne aussi une composition permettant d'inhiber la perte de plaquettes sanguines, la formation d'agrégations plaquettaires, la formation de fibrine, la formation de thrombus, et la formation d'emboles chez un mammalien, la composition contenant un composé selon l'invention dans un excipient acceptable du point de vue pharmaceutique. Les composés selon l'invention sont également utilisés comme anticoagulants intégrés ou physiquement rattachés à des matières utilisées dans la fabrication d'appareils utilisés pour le prélèvement sanguin, la circulation sanguine et le stockage du sang tels que des cathéters, des appareils pour hémodialyse, des seringues et tubes de prélèvement sanguin, des conduits et des prothèses endovasculaires. En outre, les composés peuvent être marqués de manière à être détectés et utilisés pour une imagerie <i>in vivo</i> de thrombus.

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