Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives

Details Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2236294

A class of N-substituted piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives, linked by a fluoro-substituted alkylene chain to a fused bicyclic heteroaromatic moiety such as indolyl, and further substituted at the 4- position by an optionally substituted alkenyl, alkynyl, aryl-alkyl or heteroaryl-alkyl moiety, are selective agonists of 5-HT1-like receptors, being potent agonists of the human 5-HT1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT1D recptor agonists.

L'invention concerne une classe de dérivés N-substitués de la pipérazine, de la pipéridine et de la tétrahydropyridine, liés par une chaîne alkylène fluoro-substituée à un groupe hétoroaromatique à deux cycles fusionnés tels que le groupe indolyle et portant en outre en position 4 un substituant (lui-même éventuellement substitué) du type alcényle, alcynyle, aryl-alkyle ou hétéroaryl-alkyle. Ces dérivés sont des agonistes sélectifs pour les récepteurs du type 5-HT¿1?, en particulier ce sont des agonistes puissants pour les récepteurs humains du sous-type 5-HT¿1D.alpha.?, leur affinité sélective pour les récepteurs du sous-type 5-HT¿1D.alpha.? étant au moins 10 fois plus élevée que pour les récepteurs du sous-type 5-HT¿1D.beta.?. Ils sont donc utiles pour le traitement et/ou la prévention de différents états cliniques, en particulier de la migraine et de ses effets associés, pour lesquels on recommande l'utilisation d'agonistes sélectifs pour les récepteurs 5-HT¿1D?, ces derniers provoquant moins d'effets secondaires indésirables, en particulier d'effets cardio-vasculaires, que les agonistes non sélectifs pour les récepteurs du sous-type 5-HT¿1D?.

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