C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/502 (2006.01) A61K 31/5025 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2416525
The invention relates to compounds of the formula (I): wherein: ring C is 9 or 10-membered bicyclic heteroaromatic group containing at least one nitrogen atom in the ring attached to Z and optionally containing a further 1-3 heteroatoms, selected independently from O, S and N, with the proviso that ring C is not a quinazoline, quinoline or cinnoline group; either any one of G1, G2, G3, G4 and G5 is nitrogen and the other four are -CH-; or G1, G2, G3, G4 and G5 are all -CH-; Z is -O-, NH-, -S-, CH2- or a direct bond, Z is linked to any one of G1, G2, G3 and G4; n is an integer from 0 to 5; any of the substituents R1 may be attached at any free carbon atom of the indole, azaindole or indazole group; m is an integer from 0 to 2; Rb, R1 and R2 are as defined herein and salts thereof, which are useful for the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.
L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle C représente un groupe hétéroaromatique bicyclique à 9 ou 10 éléments contenant au moins un atome d'azote dans le cycle attaché à Z et contenant éventuellement de 1 à 3 autres hétéroatomes, choisis de manière indépendante parmi 0, S, et N, sous réserve que le cycle C ne soit pas un groupe quinazoline, quinoline ou cinnoline, l'un quelconque des G¿1?, G¿2?, G¿3?, G¿4? et G¿5? représentant un azote et les quatre autres représentant un groupe -CH-, ou G¿1?, G¿2?, G¿3?, G¿4? et G¿5? représentent tous un groupe -CH-; Z représente -O-, NH-, -S-, CH¿2?- ou un substituant direct R?1¿ peut être attaché à un atome de carbone libre quelconque du groupe indole, azaindole ou indazole, m est un entier prenant les valeurs de 0 à 2, R?b¿ représente un hydrogène ou une autre entité comme définie dans l'invention, R?1¿ représente un groupe hydrogène, hydroxy, halogéno, alkyle en C¿1-4?, ou toute autre entité comme définie dans l'invention, et R?2¿ représente un groupe hydrogène, hydroxy, halogéno, cyano, nitro, trifluorométhyle, alkyle en C¿1-3?, alkoxy en C¿1-3?, alkylsulfanyle en C¿1-3?, -NR?3¿R?4¿ (où R?3¿ et R?4¿, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un groupe hydrogène ou un alkyle en C¿1-3?), ou R?5¿X?1¿ -(dans lequel R?5¿ et X?1¿ sont comme définis dans l'invention). L'invention concerne aussi des sels de tous ces composés, des procédés de préparation de tels composés, des compositions pharmaceutiques contenant un composé de formule (I) ou un sel de ce composé acceptable sur le plan pharmaceutique comme principe actif, ainsi que l'utilisation d'un composé de formule (I) dans la fabrication d'un médicament destiné à la production d'un anti-angiogénique et/ou d'un effet de réduction de la perméabilité vasculaire chez les animaux à sang chaud. Les composés de formule (I) et leurs sels, acceptables sur le plan pharmaceutique, permettent d'inhiber les effets du facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF), une propriété intéressante dans le traitement d'un certain nombre de maladies comprenant le cancer et l'arthrite rhumatoïde.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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