C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/155 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07D 207/335 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01) C07D 213/42 (2006.01) C07D 233/24 (2006.01) C07D 241/12 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 295/135 (2006.01) C07D 307/14 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01)
Patent
CA 2353394
The invention relates to therapeutic benzamide compounds of formula (I) wherein A represents N or CH; X is selected from the following groups: (i) -C1- 6alkylene-, optionally containing one or two double bonds and optionally substituted by one or more hydroxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6acyl or C1- 6acyloxy groups, (ii) oxo, sulfonyl, thioxo, (iii) -C1-6alkylenecarbonyl-, -C1- 6alkylenesulfonyl-, -C1-6alkylenethioxo-, (iv) -C2-6alkyleneoxy-, -C2- 6alkylenethio-, -C2-6alkylene(N-H or N-C1-6alkyl)amino-, (v) -C1- 6alkylenecarboxy-, -C1-6alkylenethioamido-, -C1-6alkylene(N-H or N-C1- 6alkyl)carboxamido-, and (vi) -C2-6alkyleneoxycarbonyl-, -C2- 6alkylenethiocarbonyl-, -C2-6 alkylene(N-H or N-C1-6alkyl)aminocarbonyl-; Z represents a direct link or -C1-6 alkylene-, optionally containing one double bond and optionally substituted by one or more hydroxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 acyl or C1-6 acyloxy groups; R1 is selected from the following groups: (i) hydrogen, C1-3perfluoroalkyl, (ii) C6-10 aryl, C3-8cycloalkyl and fused benz derivatives thereof, C7-10polycycloalkyl, C4-8cycloalkenyl, C7- 10polycycloalkenyl, (iii) a heterocyclyl selected from the group consisting of monocyclic radicals and fused polycylic radicals, and (iv) where either X is C1-6alkylene and Z is a direct link, or Z is C1-6alkylene, R1 additionally may represent a halogen, cyano, nitro or C1-6acyl group, wherein, when R1 contains one or more rings, said rings may each independently bear 0 to 4 substituents. Y represents a direct or oxy link, -C1-6alkylene-, -oxyC1-6alkylene- or a heterocyclyl consisting of monocyclic radicals. R2 represents phenyl, C3- 8cycloalkyl, or a heterocyclyl consisting of monocyclic radicals, and where each R2 is optionally substituted by one or more groups independently selected from halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, C3-8cycloalkyl, C1-3perfluoroalkyl, C1- 4perfluoroalkoxy, hydroxycarbonyl, C1-6alkoxycarbonyl, cyano, nitro, C1- 4alkylaminosulfonyl; R3 represents hydrogen or one or more groups independently selected from halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, C1-3 perfluoroalkyl or C1-3 perfluoroalkoxy; or a physiologically acceptable salt, solvate or derivative thereof, pharmaceutical compositions, to processes for their preparation and their use in the treatment of conditions mediated by ApoB-100 regulation.
L'invention concerne des composés benzamidiques thérapeutiques de formule (I), dans laquelle A représente N ou CH; X est choisi parmi les groupes suivants: (i) alkylène C¿1?-C¿6?, contenant éventuellement une ou deux doubles liaisons et éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, acyle C¿1?-C¿6? ou acyloxy C¿1?-C¿6?; (ii) oxo, sulfonyle, thioxo; (iii) alkylènecarbonyle C¿1?-C¿6?, alkylènesulfonyle C¿1?-C¿6?, alkylènethioxo C¿1?-C¿6?; (iv) alkylèneoxy C¿2?-C¿6?, alkylènethio C¿2?-C¿6?, C¿2?-C¿6? alkylène(N-H ou N-alkyle C¿1?-C¿6?)amino; (v) alkylènecarboxy C¿1?-C¿6?, alkylènethioamido C¿1?-C¿6?, C¿1?-C¿6? alkylène(N-H ou N-alkyle C¿1?-C¿6?)carboxyamido; et (vi) alkylèneoxycarbonyle C¿2?-C¿6?, alkylènethiocarbonyle C¿2?-C¿6?, C¿2?-C¿6? alkylène(N-H ou N-alkyle C¿1?-C¿6?)aminocarbonyle; Z représente une liaison directe ou alkylène C¿1?-C¿6?, contenant éventuellement une ou plusieurs doubles liaisons et éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, acyle C¿1?-C¿6? ou acyloxy C¿1?-C¿6?; R?1¿ est choisi parmi les groupes suivants: (i) hydrogène, perfluoroalkyle C¿1?-C¿3?; (ii) aryle C¿6?-C¿10?, cycloalkyle C¿3?-C¿8? et leurs dérivés benzo condensés, polycycloalkyle C¿7?-C¿10?, cycloalkényle C¿4?-C¿8?, polycycloalkényle C¿7?-C¿10?; (iii) un hétérocycle choisi dans le groupe comprenant les radicaux monocycliques et les radicaux polycycliques condensés; et (iv) où X est alkylène C¿1?-C¿6? et Z est une liaison directe, ou bien Z est alkylène C¿1?-C¿6?, R?1¿ peut représenter en outre un halogène ou un groupe cyano, nitro ou acyle C¿1?-C¿6?, lesdits noyaux pouvant porter indépendamment 0 à 4 substituants quand R?1¿ contient un ou plusieurs noyaux; Y représente une liaison directe ou une liaison oxy, alkylène C¿1?-C¿6?, alkylèneoxy C¿1?-C¿6? ou un hétérocycle constitué de radicaux monocycliques; R?2¿ représente phényle, cycloalkyle C¿3?-C¿8? ou un hétérocycle constitué de radicaux monocycliques, chaque R?2¿ étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis indépendamment entre halogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, cycloalkyle C¿3?-C¿8?, perfluoroalkyle C¿1?-C¿3?, perfluoroalcoxy C¿1?-C¿4?, hydroxycarbonyle, alcoxycarbonyle C¿1?-C¿6?, cyano, nitro et alkylaminosulfonyle C¿1?-C¿4?; R?3¿ représente hydrogène ou un ou plusieurs groupes choisis indépendamment entre halogène, alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, perfluoroalkyle C¿1?-C¿3? ou perfluoroalcoxy C¿1?-C¿3?. L'invention concerne également un sel, un solvant ou un dérivé physiologiquement acceptable desdits composés; des compositions pharmaceutiques les contenant, leurs procédés de préparation et leur utilisation pour traiter les pathologies dans lesquelles est impliquée la régulation d'ApoB-100.
Glaxo Group Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
Benzamide derivatives and their use as apob-100 secretion... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Benzamide derivatives and their use as apob-100 secretion..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Benzamide derivatives and their use as apob-100 secretion... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-2041178