Prophylactic or therapeutic agent for diabetic maculopathy

Details Prophylactic or therapeutic agent for diabetic maculopathy Prophylactic or therapeutic agent for diabetic maculopathy

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/4188 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) C07D 491/107 (2006.01)

Patent

CA 2554679

[PROBLEMS] To provide a preventive or therapeutic agent for diabetic maculopathy that exhibits efficacy through a mechanism different from that of existing medicines and that can be taken for a prolonged period of time. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] There is provided a preventive or therapeutic agent for diabetic maculopathy, comprising as an active ingredient a compound of the general formula: (wherein X is a halogen or hydrogen atom; and R1 and R2 simultaneously or separately represent a hydrogen atom and unsubstituted or substituted C1-6 alkyls, or alternatively R1 and R2 together cooperate with a nitrogen atom, or further with another nitrogen atom or oxygen atom to represent a 5 to 6-membered heterocycle). As a particularly preferred compound, there can be mentioned (2S,4S)-6-fluoro-2~,5~-dioxospiro[chroman- 4,4~-imidazolidine]-2-carboxamide. Moreover, there is provided a model animal for diabetic maculopathy having edema developed in the neuroepithelial layer of retina or macula lutea by subjecting a diabetic animal to intraocular ischemia/re-perfusion treatment.

L'invention concerne un agent pour la prévention ou le traitement de la maculopathie diabétique dont l'efficacité est assurée au moyen d'un mécanisme différent de celui des médicaments existants et qui peut être pris pendant une période prolongée. Cet agent comprend en tant qu'ingrédient actif un composé de formule générale (I), dans laquelle X représente un atome halogène ou hydrogène ; R<1> et R<2> représentent simultanément ou séparément un atome hydrogène et alkyle C1-C6 substitué ou non substitué ; en variante R<1> et R<2> coopèrent ensemble avec un atome d'azote, ou avec un autre atome d'azote ou un atome d'oxygène afin de représenter un hétérocycle à 5 ou 6 éléments. A titre de composé particulièrement préféré, on peut citer un composé (2S,4S)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidatolidine]-2-carboxamide. L'invention concerne en outre un modèle animal de maculopathie diabétique présentant un oedème développé dans la couche neuroépithéliale de la rétine ou de la macula lutea par administration d'un traitement d'ischémie/reperfusion intraoculaire à un animal diabétique.

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