C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 205/08 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 205/085 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/10 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07F 7/08 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01)
Patent
CA 2191455
Substituted azetidinone hypocholesterolemic agents of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: Ar1 is aryl or R3-aryl; Ar2 is aryl or R4-aryl; R1 is selected from the group consisting of -(CH2)q-, wherein q is 2-6; -(CH2)e-Z-(CH2)r-, wherein Z is -O-, -C(O)-, phenylene, - NR10- or -S(O)0-2-, e is 0-5 and r is 0-5, provided that the sum of e and r is 1-6; -(C2-C6 alkenylene)-; and -(CH2)f-V-(CH2)g-, wherein V is C3-C6 cycloalkylene, f is 1-5 and g is 0-5, provided that the sum of f and g is 1-6; R2 is -(lower alkylene)-COR5 or -(CH=CH)-COR5; R3 and R4 are independently 1-3 substituents selected from lower alkyl, -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9, -O(CH2)1- 5OR6, -O(CO)NR6R7, -NR6R7, -NR6(CO)R7, -NR6(CO)OR9, -NR6(CO)NR7R8, -NR6SO2R9, - COOR6, -CONR6R7, -COR6, -SO2NR6R7, S(O)0-2R9, -O(CH2)1-10-COOR6, -O(CH2)1- 10CONR6R7, -(lower alkylene)-COOR6, -CH=CH-COOR6, -CF3, -CN, -NO2 and halogen; R5 is -OR or -NRR12; R, R6, R7, R8 and R12 are independently selected from hydrogen, lower alkyl, aryl and aryl-substituted lower alkyl; R9 is lower alkyl, aryl or aryl-substituted lower alkyl; and R10 is hydrogen, lower alkyl, aryl lower alkyl or -C(O)R6; are disclosed, as well as a method of lowering serum cholesterol by administering said compounds, alone or in combination with a cholesterol biosynthesis inhibitor, and pharmaceutical compositions containing them.
Agent hypercholestérolémiant d'azétidinone substitué de formule (I) ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable où : Ar?1¿ représente aryle ou R?3¿-aryle; Ar?2¿ représente aryl ou R?4¿-aryle; R?1¿ est sélectionné dans le groupe composé de -(CH¿2?)¿q?-, où q est compris entre 2-6; -(CH¿2?)¿e?-Z-(CH¿2?)¿r?-, où Z représente -O-, -C(O)-, phénylène, -NR?10¿- ou -S(O)¿0-2?-, e est compris entre 0-5 et r est compris entre 0-5, à condition que la somme de e et de r soit comprise entre 1-6; -(C¿2?-C¿6? alcénylène)-; et -(CH¿2?)¿f?-V-(CH¿2?)¿g?-, où V représente C¿3?-C¿6? cycloalkylène, f est compris entre 1-5 et g est compris entre 0-5, à condition que la somme de f et g soit comprise entre 1-6; R?2¿ représente -(alkylène inférieur)-COR?5¿ ou -(CH=CH)-COR?5¿; R?3¿ et R?4¿ représentent séparément des substituants en position 1-3 sélectionnés à partir d'alkyle inférieur, -OR?6¿, -O(CO)R?6¿, -O(CO)OR?9¿, -O(CH¿2?)¿1-5?OR?6¿, -O(CO)NR?6¿R?7¿, -NR?6¿R?7¿, -NR?6¿(CO)R?7¿, -NR?6¿(CO)OR?9¿, -NR?6¿(CO)NR?7¿R?8¿, -NR?6¿SO¿2?R?9¿, -COOR?6¿, -CONR?6¿R?7¿, -COR?6¿, -SO¿2?NR?6¿R?7¿, S(O)¿0-2?R?9¿, -O(CH¿2?)¿1-10?-COOR?6¿, -O(CH¿2?)¿1-10?CONR?6¿R?7¿, -(alkylène inférieur)-COOR?6¿, -CH=CH-COOR?6¿, -CF¿3?, -CN, -NO¿2? et halogène; R?5¿ représente -OR ou -NRR?12¿; R, R?6¿, R?7¿, R?8¿ et R?12¿ sont sélectionnés séparément à partir d'hydrogène, alkyle inférieur, et alkyle inférieur à substitution aryle; R?9¿ représente alkyle inférieur, ou alkyle inférieur à substitution aryle; et R?10¿ représente alkyle inférieur, alkyle inférieur aryle ou -C(O)R?6¿; l'invention concerne également une méthode permettant d'abaisser le taux de cholestérol sérique en appliquant un composé, seul ou en combinaison avec un inhibiteur de biosynthèse du cholestérol, ainsi que les compositions pharmaceutiques les contenant.
Schering Corporation
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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