C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01) C07D 253/00 (2006.01)
Patent
CA 2391103
The present invention provides compounds of formula (I), or a salt thereof: wherein R1 represents halogen; or C1-6alkyl,C3-7cycloalkyl, C4-7cycloalkenyl, C6-8 bicycloalkyl, C6-10aryl, C3-7 heterocycloalkyl, heteroaryl or di(C1- 6)alkylamino, any of which groups may be optionally substituted; L is O, S or NRn where Rn is H, C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl; W is: C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl optionally substituted; X is NR4R5; or X is a 5-membered or a 6- membered heteroaromatic ring the 5- or 6-membered heteroaromatic ring being optionally fused to a benzene or pyridine ring and the heteroaromatic ring being optionally substituted; Y is optionally branched C1-4alkylene optionally substituted by an oxo group or Y is a group (CH2)jO wherein the oxygen atom is nearest the group X and j is 2, 3 or 4; and Z represents a 5-membered or a 6- membered heteroaromatic ring any of which rings may be optionally substituted; pharmaceutical compositions containing them, their use in methods of treatment, and the use of them for manufacturing treatments for enhancing cognition, particularly in Alzheimer's Disease, and corresponding methods of treatment; the compounds are ligands and inverse agonists for the GABA-A alpha 5 receptor subtype.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule I, ou un de leur sel : dans laquelle R?1¿ représente un atome d'halogène; ou un groupe alkyle en C¿1-6?, cycloalkyle en C¿3-7?, cycloalcényle en C¿4-7?, bicycloalkyle en C¿6-8?, aryle en C¿6-10?, hétérocycloalkyle en C¿3-7?, et un groupe hétéroaryle, ou un groupe dialkylamino en (C¿1-6?), chacun de ces groupes pouvant être éventuellement substitués; L représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupe NR?n¿, R?n¿ représentant un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C¿1-6? ou cycloalkyle en C¿3-6?; W représente un groupe alkyle en C¿1-6?, alcényle en C¿2-6? ou un groupe alkynyle en C¿1-6? éventuellement substitué; X représente un groupe NR?4¿R?5¿ ou un cycle hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons, le cycle hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons pouvant être éventuellement incorporé dans un cycle benzène ou un cycle pyridine, le cycle hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons pouvant être éventuellement substitué; Y représente un groupe alkylène en C¿1-4? éventuellement ramifié et éventuellement substitué par un groupe oxo ou Y représente un groupe (CH¿2?) jO dans lequel l'atome d'oxygène est le plus proche du groupe X et j désigne 2, 3 ou 4; Z représente un cycle hétéroaromatique à cinq ou six chaînons, chacun de ces cycles pouvant être éventuellement substitués. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques les contenant, leurs utilisations dans des procédés de traitement et dans la préparation de traitements destinés à améliorer la cognition, notamment chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, et dans des procédés de traitement associés. Ces composés sont des ligands et des agonistes inverses pour le sous-type de récepteur GABA-A alpha 5.
Bryant Helen Jane
Carling William Robert
Chambers Mark Stuart
Hobbs Sarah Christine
Jones Philip
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault
LandOfFree
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