Inhibitor of peroxisome proliferator-activated receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H

Patent

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Details

C07H 21/00 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01)

Patent

CA 2601855

The present invention refers to the use of an antisense DNA oligonucleotide for the messenger RNA of the PGC-l.alpha. protein, useful as drug for the treatment of diabetes mellitus, insulin resistance and metabolic syndrome. More specifically, the present invention deals with a compound used as drug, through enteral or parenteral route, preferably, with the property of inhibiting the protein expression peroxisome proliferator-activated receptor alpha Coactivator 1 (PGC-l.alpha.) leading to the reduction of the blood glucose levels. It deals, therefore, with a pharmacological compound that promotes, in diabetic and insulin-resistant individuals, improvement of the glucose serum levels, increase of the plasmatic insulin concentration and reduction of insulin resistance. The present invention presents a more effective control of the glucose levels and acts beneficially on other complications associated to the Diabetes and obesity conditions, according to tests performed in animal models. In this manner, the principal advantage of the present invention over others alike already existing in the market is the effectiveness that controls blood glucose levels and the fact of acting beneficially on other complications that accompany the disease.

La présente invention concerne l'utilisation d'un oligonucléotide d'ADN antisens destiné à l'ARN messager de la protéine PGC-1a en tant que médicament dans le traitement du diabète sucré, de la résistance à l'insuline et du syndrome métabolique. Plus spécifiquement, cette invention a pour objet un composé utilisé en tant que médicament, par le biais d'une voie parentérale ou entérale, de préférence, avec la propriété d'inhibition du coactivateur 1 du récepteur alpha activé par le proliférateur du peroxisome à expression protéique (PGC-la), ce qui débouche sur la diminution des taux de glucose sanguin. Cette invention a aussi pour objet un composé pharmacologique qui favorise, chez des sujets diabétiques et résistant à l'insuline, l'amélioration des taux du sérum de glucose, l'augmentation de la concentration d'insuline plasmique et la diminution de la résistance à l'insuline. La méthode de l'invention présente, également, une régulation plus efficace des taux de glucose et agit de manière bénéfique sur d'autres complications liées aux diabètes et à des troubles associés à l'obésité, selon des tests réalisés sur des modèles animaux. De ce fait, le principal avantage de cette invention parmi d'autres inventions similaires déjà existantes sur le marché repose sur l'efficacité avec laquelle il est possible de réguler des taux de glucose sanguin et sur l'action bénéfique apportée à d'autres complications liées à la maladie.

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