Dopamine re-uptake inhibitor

Details Dopamine re-uptake inhibitor Dopamine re-uptake inhibitor

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/495 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01)

Patent

CA 2163986

A dopamine (DA) re-uptake inhibitor containing a compound represented by general formula (1) or a physiologically acceptable salt thereof as the active ingredient: Image ( 1 ) wherein R1 and R2 represent each hydrogen or halogen, R3 represents hydrogen, alkyl or acyl, R4 represents hydrogen, alkyl, acyl, alkylsulfonyl or optionally esterified carboxyl, Ar represents optionally substituted phenyl or nitrogenous monocyclic heteroaromatic group, m represents a number of 1 to 5, and n represents a number of 0 to 5. This inhibitor does not produce any side effect, is safe, has potent activities of inhibiting DA re-uptake and enhancing autonomic movement, and is very useful for treating Parkinson's syndrome considered to be a disease caused by DA deficiency.

Inhibiteur de réincorporation de dopamine (dA) renfermant un composé représenté par la formule générale (1) où un sel physiologiquement acceptable de ce composé comme ingrédient actif, formule dans laquelle R<1> et R<2> représentent l'un et l'autre l'hydrogène ou un halogène; R<3> représente l'hydrogène, un alkyle ou un alcyle; R<4> représente l'hydrogène, un alkyle, un alcyle, un alkylsulfonyle ou, facultativement, un carboxyle estérifié; Ar représente facultativement un phényle substitué ou un groupe hétéroaromatique monocyclique azoté; m représente un nombre de 1 à 5; et n représente un nombre de 0 à 5. Cet inhibiteur n'a pas d'effets secondaires, il est sûr, il a de puissants effets d'inhibition de la réincorporation de dA et de stimulation des mouvements autonomes, et il se révèle très utile pour le traitement du syndrome de Parkinson, considéré comme une maladie résultant d'une carence en dA.

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