Nk1 antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 213/75 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01)

Patent

CA 2601935

The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein R1 /R1~ are hydrogen or methyl; X is -C(O)N(CH3)- or -N(CH3)C(O)-; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of numerous inflammatory conditions, migraine, rheumatoid arthritis, asthma, inflammatory bowel disease, mediation of the emetic reflex, Parkinson's disease, anxiety, depression, psychosis, motion sickness, induced vomiting, pain, headache, migraine, Alzheimer's disease, multiple sclerosis, attenuation of morphine withdrawal, cardiovascular changes, oedema, such as oedema caused by thermal injury, chronic inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis, asthma/bronchial hyperreactivity and other respiratory diseases including allergic rhinitis, inflammatory diseases of the gut including ulcerative colitis and Crohn's disease, ocular injury and ocular inflammatory diseases, traumatic brain injury, motion sickness, emesis and psychoimmunologic or psychosomatic disorders.

Cette invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R1/R1' représentent hydrogène ou méthyle; X représente -C(O)N(CH3)- ou -N(CH3)C(O)-; et les sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, destinés au traitement d'un grand nombre de troubles inflammatoires, de la migraine, de l'arthrite rhumatoïde, de l'asthme, de la maladie intestinale inflammatoire, de la médiation du réflexe émétique, au traitement de la maladie de Parkinson, de l'anxiété, de la dépression, des psychoses, du mal des transports, des vomissements provoqués, des céphalées, de la migraine, de la maladie d'Alzheimer, de la sclérose en plaques, à l'atténuation des symptômes de sevrage de la morphine, au traitement des altérations cardio-vasculaires, des oedèmes tels que les oedèmes résultant de brûlures, des maladies inflammatoires chroniques telles que la polyarthrite rhumatoïde, l'hyperactivité asthmatique/bronchique, ainsi que d'autres maladies respiratoires telles que les rhinites allergiques, des maladies inflammatoires de l'intestin notamment de la recto-colite ulcéro-hémorragique et de la maladie de Crohn, des lésions oculaires et des maladies inflammatoires oculaires, des lésions cérébrales traumatiques, du mal des transports, des vomissements, et des troubles psycho-immunologiques ou psychosomatiques.

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