C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5517 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2739900
The present invention is con-cerned with alkylcyclohexylethers of dihydro-tetraazabenzoazulene derivatives, i.e. alkylcy-clohexylethers of 5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b- tetraaza-benzo[e]azulene derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as described here-in. The compounds according to the invention act as Via receptor modulators, and in particular as VIa receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active com-pounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, de-pressive disorders, obsessive compulsive disor-der, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.
La présente invention concerne des dérivés de type alkylcyclohexyléther de dihydrotétrazabenzoazulène, plus précisément des dérivés de type alkylcyclohexyléther de 5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tétraza-benzo[e]azulène de formule (I) où R1, R2 et R3 sont tels que décrits dans la présente invention. Les composés selon l'invention agissent en tant que modulateurs des récepteurs VIa, et en particulier en tant qu'antagoniste des récepteurs VIa. La présente invention concerne également leur fabrication, les compositions pharmaceutiques les incluant et leur emploi en tant que médicament. Les principes actifs selon l'invention peuvent être employés en tant que produits thérapeutiques à action périphérique ou centrale dans les états de dysménorrhée, de dysfonctionnement sexuel chez l'homme ou la femme, d'hypertension, d'insuffisance cardiaque chronique, de sécrétion inadaptée de vasopressine, de cirrhose du foie, de syndrome néphrotique, d'anxiété, de troubles dépressifs, de troubles obsessionnels compulsifs, de troubles du spectre autistique, de schizophrénie et de comportement agressif.
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2055315