Proteasome inhibitors

Details Proteasome inhibitors Proteasome inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61K 31/357 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07C 229/46 (2006.01) C07C 237/10 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 327/22 (2006.01) C07C 327/28 (2006.01) C07D 305/12 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2359561

Proteasome inhibitors containing as the active ingredient carboxylic acid derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof: wherein m and n are each independently an integer of 0 to 10; p is 0 or 1; R1 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, or the like; and R2 is hydrogen, COR13 or CH2OR3a, or alternatively R1 and R2 together represent formula (II), wherein X1 is a linkage, substituted or unsubstituted alkylene, substituted or unsubstituted cycloalkylene, or the like; X2 is oxygen, sulfur, or NR17; R3 is as defined for R3a; and R4 is hydroxyl, mercapto, substituted or unsubstituted alkoxy, or the like, or alternatively R3 and R4 together represent a linkage; and R5 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, or the like.

La présente invention concerne des inhibiteurs de protéasome contenant comme principe actif des dérivés d'acide carboxylique représentés par la formule générale (I), ou des sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, m et n représentent individuellement un nombre entier compris entre 0 et 10; p est égale à 0 ou 1; R?1¿ représente hydrogène, alkyle substitué ou non, cycloalkyle substitué ou non, ou analogue; R?2¿ représente hydrogène, COR?13¿ ou CH¿2?OR?3a¿, ou éventuellement R?1¿ et R?2¿ représentent ensemble formule (II), où X?1¿ représente une liaison, alkylène substitué ou non, ou analogue; X?2¿ représente oxygène, soufre, ou NR?17¿; R?4¿ représente hydroxyle, mercapto, alcoxy substitué ou non, ou analogue, ou éventuellement R?3¿ et R?4¿ représentent ensemble une liaison; et R?5¿ représente hydrogène, alkyle substitué ou non, alcényle substitué ou non, ou analogue.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2057742