Process for the preparation of heteroaryl-zinc halides

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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Details

C07F 3/06 (2006.01) C07D 277/30 (2006.01)

Patent

CA 2276176

A process for the preparation of heteroaryl-zinc halides of the formula (II): Het-Zn-X, wherein Het is an optionally substituted 5 or 6 membered aromatic heterocyclic group with one or two heteroatoms selected among nitrogen, oxygen or sulphur; X is a chlorine, bromine or iodine atom; comprising metallation reaction of heteroarylhalide with metallic zinc optionally activated by washing with acids, is described. Compounds of the formula (II) are intermediates useful in the synthesis for the preparation of compounds endowed with pharmacological activity.

Procédé servant à préparer des halogénures de hétéroaryle-zinc représentés par la formule Het-Zn-X (II) dans laquelle Het représente un groupe hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments éventuellement substitué comportant un ou deux hétéroatomes sélectionnés dans azote, oxygène ou soufre; X représente un atome de chlore, de brome ou d'iode. Ce procédé consiste à effectuer la réaction de métallisation de hétéroarylhalogénure avec zinc métallique éventuellement activé par lavage avec des acides. Les composés représentés par la formule (II) sont des intermédiaires utiles dans la synthèse de préparation de composés actifs sur le plan pharmacologique.

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