C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 498/14 (2006.01) C07D 513/14 (2006.01)
Patent
CA 2207784
Disclosed are compounds of the formula: (see fig. I) wherein Ar is optionally substituted aryl or heteroaryl; R1 is hydrogen or alkyl; R7 is hydrogen or alkyl; R2 is hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy; or R1 and R2 taken together with the ring to which they are attached for a 5-9 membered saturated or aromatic ring optionally having a hetero atom selected from oxygen, sulfur or nitrogen; R3 and R4 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl groups; or R3 and R4 together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5-8 membered ring; and R5 is hydrogen, halogen, straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms, or straight or branched chain lower alkoxy or thioalkoxy having 1-6 carbon atoms, which compounds are highly selective partial agonists or antagonists at human Corticotropin-Releasing Factor I (CRF1) receptors and are useful in the diagnosis and treatment of treating stress related disorders such as post trumatic stress disorder (PTSD) as well as depression, headache and anxiety.
Divulgation de composés de la formule : (voir fig. I), dans laquelle Ar est un aryle ou un hétéroaryle facultativement substitué; R1 est un atome d'hydrogène ou un alkyle; R7 est un atome d'hydrogène ou un alkyle; R2 est un atome d'hydrogène, un halogène, un alkyle ou un alcoxy; ou bien R1 et R2 forment ensemble avec le noyau auquel ils sont rattachés un noyau saturé ou aromatique de 5-9 éléments ayant facultativement un hétéroatome choisi entre l'oxygène, le soufre ou l'azote; R3 et R4 sont indépendamment un atome d'hydrogène, un alkyle, un cycloalkyle, un aryle ou un hétéroaryle; ou R3 et R4 forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont rattachés un noyau de 5-8 éléments; et R5 est un atome d'hydrogène, un halogène, un alkyle léger à chaîne droite ou ramifiée ayant de 1 à 6 atomes de carbone, ou un alcoxy ou un thio-alcoxy léger à chaîne droite ou ramifiée ayant de 1 à 6 atomes de carbone. Ces composés sont des agonistes ou des antagonistes partiels hautement sélectifs aux récepteurs humains du facteur libérateur de corticotrophine (CRF1) et sont utiles dans le diagnostic et le traitement des troubles reliés au stress comme le syndrome de stress post-traumatique (PTSD), de même que la dépression, les maux de tête et l'anxiété.
Horvath Raymond F.
Hutchison Alan
Mbm & Co.
Neurogen Corporation
LandOfFree
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