C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 257/02 (2006.01) C07C 311/18 (2006.01)
Patent
CA 2219932
An improved process for preparing 1,1'-[1,4-phenylenebis-(methylene)]-bis- 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane comprising the selective functionalization of an acyclic tetraamine to obtain an acyclic ditosyl intermediate and an acyclic tritosyl intermediate in a first step, the independent dimerization/tosylation of the ditosyl intermediate and dimerization of the tritosyl intermediate to obtain a 1,4-phenylenebis-methylene bridged hexatosyl acyclic precursor in a second step, the cyclization of said precursor to obtain a hexatosyl cyclam dimer in a third step, and the detosylation of said cyclam dimer in a fourth step followed by 10 basification to obtain the desired 1,1'-[1,4-phenylenebis-(methylene)]-bis-1,4,8,11- tetraazacyclotetradecane.
Procédé amélioré de préparation de 1,1'-(1,4-phénylènebis-(méthylène))-bis- 1,4,8,11-tétraazacyclotétradécane consistant en la fonctionnalisation sélective d'une tétraamine acyclique afin d'obtenir un intermédiaire de ditosyle acyclique et un intermédiaire de tritosyle acyclique dans une première étape, en la dimérisation/tosylation indépendante de l'intermédiaire de ditosyle et en la dimérisation de l'intermédiaire de tritosyle afin d'obtenir un précurseur acyclique d'hexatosyle à pont de 1,4-phénylènebis-méthylène dans une deuxième étape, en la cyclisation dudit précurseur afin d'obtenir un dimère de cyclame d'hexatosyle dans une troisième étape et en la détosylation dudit dimère de cyclame dans une quatrième étape suivie par une basification afin d'obtenir 1,1'-(1,4-phénylènebis-(méthylène))-bis-1,4,8,11-tétraazacyclotétradécane.
Kapa Prasad Koteswara
Prashad Mahavir
Anormed Inc.
Johnson Matthey Public Limited Company
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2066603