C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 277/46 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 231/40 (2006.01) C07D 285/08 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2566951
Compounds of Formula (I) wherein: R1 is hydroxymethyl; R2 is selected from - C(O)NR4R5, SO2NR4R5, S(O)pR4 and HET-2; HET-1 is a 5- or 6-membered, optionally substituted C-linked heteroaryl ring; HET-2 is a 4-, 5- or 6- membered, C- or N-linked optionally substituted heterocyclyl ring; R3 is selected from halo, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, methyl, methoxy and cyano; R4 is selected from for example hydrogen, optionally substituted (1-4C)alkyl and HET-2; R5 is hydrogen or (1-4C)alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached may form a heterocyclyl ring system as defined by HET-3; HET-3 is for example an optionally substituted N-linked, 4, 5 or 6 membered, saturated or partially unsaturated heterocyclyl ring; p is (independently at each occurrence) 0, 1 or 2; m is 0 or 1; n is 0, 1 or 2; provided that when m is 0, then n is 1 or 2; or a salt, pro drug or solvate thereof, are described. Their use as GLK activators, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation are also described.
L'invention concerne les composés représentés par la formule (I) dans laquelle R?1¿ représente hydroxyméthyle; R?2¿ est choisi parmi -C(O)NR?4¿R?5¿, SO¿2?NR?4¿R?5¿, S(O)¿p?R?4¿ et HET-2; HET-1 représente un cycle hétéroaryle à 5 ou 6 éléments, à liaison C, éventuellement substitué; HET-2 représente un cycle hétérocyclyle à 4, 5 ou 6 éléments, éventuellement substitué, à liaison C ou N; R?3¿ est choisi parmi halo, fluorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, méthyle, méthoxy et cyano; R?4¿ est choisi par exemple parmi hydrogène, alkyle (C1-4) éventuellement substitué, et HET-2; R?5¿ représente hydrogène ou alkyle (C1-4); ou R?4¿ et R?5¿ forment, conjointement à l'atome d'azote auquel ils sont attachés, un système cyclique hétérocyclyle tel que défini par HET-3; HET-3 peut représenter par exemple un noyau hétérocyclyle à 4, 5 ou 6 éléments, saturé ou partiellement insaturé, à liaison N, éventuellement substitué; p vaut (indépendamment dans chaque cas) 0, 1 ou 2; m vaut 0 ou 1; n vaut 0, 1 ou 2; à condition que lorsque m vaut 0, alors n vaut 1 ou 2; ou un sel, un promédicament ou un solvate de ces composés, ainsi que leur utilisation en tant qu'activateurs de la GLK, des compositions contenant les composés décrits, et des procédés permettant de les préparer.
Johnstone Craig
Mckerrecher Darren
Pike Kurt Gordon
Waring Michael James
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2066812