Process for the preparation of a benzothiazepine

Details Process for the preparation of a benzothiazepine Process for the preparation of a benzothiazepine

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 281/02 (2006.01) C07D 281/10 (2006.01)

Patent

CA 2200537

Process for the preparation of a 1,5-benzothiazepine derivative, or a salt thereof, of formula 1 where R1 represents H, an alkyl group or an alkoxy group and R2 represents H or a halogen, in which process a propanoic acid derivative of formula 2 where R1 and R2 are as defined above and R3 represents H or an alkyl group is subjected to an intramolecular cyclisation reaction in a non-halogenated solvent in the presence of a carboxylic acid. Preferably, R2 is H and R1 is OCH3. Trichloroacetic acid is preferablky used as .alpha.-chlorinated acid. The benzothiazepine obtained on cyclisation can be subjected to an alkylation reaction and/or an acylation reaction to obtain known pharmaceutical products, in particular diltiazem.

Méthode pour préparer un dérivé de 1,5-benzothiazépine, ou un sel de ce dérivé, de formule I, où R1 représente H, un groupe alkyle ou alcoxy, et R2 un H ou un halogène; dans cette méthode, un dérivé de l'acide propanoïque de formule 2, où R1 et R2 correspondent aux définitions ci-dessus et où R3 représente H ou un groupe alkyle, est soumis à une réaction de cyclisation intramoléculaire dans un solvant non halogéné, en présence d'un acide carboxylique. On privilégie H pour R2 et OCH3 pour R1. L'acide trichloroacétique est de préférence de l'acide alpha-chloré. La benzothiazépine obtenue par cyclisation peut être soumise à une réaction d'alkylation et (ou) d'acylation pour l'obtention de produits pharmaceutiques connus, notamment de diltiazem.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Process for the preparation of a benzothiazepine does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Process for the preparation of a benzothiazepine, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Process for the preparation of a benzothiazepine will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-2073701