C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/06 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/416 (2006.01) A61K 31/4162 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 231/54 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)
Patent
CA 2717922
This invention concerns arylsulfonyl pyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5- HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols
La présente invention concerne des dérivés de carboxamidine de pyrazoline arylsulfonylique formant des antagonistes des récepteurs de 5-HT6, des procédés pour la préparation de ces composés et des nouveaux intermédiaires utiles pour leur synthèse. Linvention concerne également les utilisations de tels composés et compositions, en particulier leur utilisation pour les administrer à des patients afin dobtenir un effet thérapeutique dans la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington, la schizophrénie, lanxiété, la dépression, le trouble bipolaire, les psychoses, lépilepsie, les troubles compulsifs obsessionnels, les troubles de lhumeur, la migraine, la maladie dAlzheimer, la déficience cognitive liée à lâge, la déficience cognitive légère, les troubles du sommeil, les troubles de la nutrition, lanorexie, la boulimie, les troubles dalimentation excessive, les crises de panique, lacathésie, lhyperactivité avec déficit de lattention, le trouble déficitaire de lattention, létat de manque dû à larrêt de la consommation abusive de cocaïne, déthanol, de nicotine ou des benzodiazépines, la douleur, les troubles associés à un traumatisme médullaire ou un traumatisme crânien, lhydrocéphalie, le trouble fonctionnel intestinal, le syndrome du côlon irritable, lobésité et le diabète de type 2. Les composés répondent à la formule (1), les symboles ayant les significations données dans la description.
de Haan Martin
Iwema Bakker Wouter I.
Kruse Cornelis G.
Rensink Agatha A.m.
Stoit Axel
Abbott Healthcare Products B.v.
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2080061