C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/00 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01) C07D 231/56 (2006.01) C07D 307/81 (2006.01) C07D 333/58 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01)
Patent
CA 2205661
A class of N-substituted piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives of formula (I), further substituted at the 4-position by an optionally substituted aryl-alkyl or heteroaryl-alkyl moiety, are selective agonists of 5-HT1-like receptors, being potent agonists of the human 5- HT1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype- selective 5-HT1D receptor agonists. In formula (I) Z represents hydrogen, halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, -OR5, -OCOR5, -OCONR5R6, -OCH2CN, - OCH2CONR5R6, -SR5, -SOR5, SO2R5, -SO2NR5R6, -NR5R6, -NR5COR6, -NR5CO2R6, - NR5SO2R6, -COR5, -CO2R5, -CONR5R6, or a group of formula (a), (b), (c) or (d).
Une classe de dérivés de pipérazine, pipéridine et tétrahydropyridine, N-substitués, de la formule (I), à substitution ultérieure au niveau de la position 4 par une fraction aryl-alkyle ou hétéroaryl-alkyle éventuellement substituée, constitue des agonistes sélectifs des récepteurs de type 5-HT¿1?, car ils sont des agonistes puissants du sous-type de récepteur humain 5-HT¿1D.alpha.? par rapport au sous-type 5-HT¿1D.beta.?; en conséquence, ces dérivés sont utiles dans le traitement et/ou la prévention d'états cliniques, notamment de la migraine et des troubles qui lui sont associés, dans lesquels un agoniste sélectif du sous-type de récepteurs 5-HT¿1D? est indiqué, tandis qu'ils provoquent moins d'effets secondaires, notamment des complications cardio-vasculaires indésirables, que les agonistes non sélectifs de sous-type de récepteurs 5-HT¿1D?. Dans cette formule, Z représente hydrogène, halogène, cyano, nitro, trifluorométhyle, -OR?5¿, -OCOR?5¿, -OCONR?5¿R?6¿, -OCH¿2?CN, -OCH¿2?CONR?5¿R?6¿, -SR?5¿, -SOR?5¿, SO¿2?R?5¿, -SO¿2?NR?5¿R?6¿, -NR?5¿R?6¿, -NR?5¿COR?6¿, -NR?5¿CO¿2?R?6¿, -NR?5¿SO¿2?R?6¿, -COR?5¿, -CO¿2?R?5¿, -CONR?5¿R?6¿, ou un groupe de formule (a), (b), (c) ou (d).
Baker Raymond
Giulio Matassa Victor
Madin Andrew
Street Leslie Joseph
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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