Synthetic il-10 analogues

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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C07K 14/54 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61K 38/20 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/50 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2243275

The invention relates to the use of a substance or polypeptide according to the formula X1-X2-X3-Thr-X4-Lys-X5-Arg-X6 (SEQ ID NO:22), wherein X1 is Ala or Gly, X2 is Tyr or Phe, X3, X4 and X5 are independently selected from the group consisting of Met, Ile, Leu and Val; and X6 is selected from the group consisting of Asp, Gln and Glu, optionally at least one of X1, X2, X3, X4, X5 and X6 is independently substituted with a non-natural or unusual amino acid and/or the peptide is cyclized and/or the peptide is stabilized and/or the amino terminal amino acid residue is acylated and/or the carboxy terminal amino acid residue is amidated, and peptidomimetics modelled on the basis of the above formula for the preparation of a pharmaceutical composition for the reduction of TNF.alpha. production and/or for the prophylaxis or treatment of pancreatitis and/or for the prophylaxis or treatment of viral infections such as acquired immunodeficiency syndrom (AIDS) or cutaneous HPV-infection. In particular, the invention relates to analogues of peptides of the above formula wherein at least one of X1, X2, X3, X4, X5 and X6 is independently substituted with a non-natural or unusual amino acid and/or the peptide is cyclized and/or the peptide is stabilized and/or the amino terminal amino acid residue is acylated and/or the carboxy terminal amino acid residue is amidated, and peptidomimetics moldelled on the basis of the above formula.

L'invention concerne l'utilisation d'une substance ou polypeptide de la formule X¿1?-X¿2?-X¿3?-Thr-X¿4?-Lys-X¿5?-Arg-X¿6? (SEQ ID NO:22), dans laquelle X¿1? représente Ala ou Gly, X¿2? représente Tyr ou Phe, X¿3?, X¿4? et X¿5? sont sélectionnés indépendamment dans le groupe constitué de Met, Ile, Leu et Val; et X¿6? est choisi dans le groupe constitué de Asp, Gln et Glu, facultativement au moins un des X¿1?, X¿2?, X¿3?, X¿4?, X¿5? et X¿6? est substitué indépendamment par un acide aminé non naturel ou non habituel et/ou le peptide est cyclisé et/ou le peptide est stabilisé et/ou le reste d'acide aminé amino terminal est acylé et/ou le reste d'acide aminé carboxy terminal est amidé, et la peptidomimétique est modelée sur la base de la formule précitée pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à la réduction de la production du facteur TNF.alpha. et/ou pour la prophylaxie ou le traitement de la pancréatite et/ou pour la prophylaxie ou le traitement d'infections virales telles que le syndrome d'immuno-déficience acquise (SIDA) ou les infections à HPV cutanées. L'invention a notamment trait à des analogues de peptides de la formule précitée dans laquelle au moins un des X¿1?, X¿2?, X¿3?, X¿4?, X¿5? et X¿6? est indépendamment substitué par un acide aminé non naturel ou non habituel et/ou le peptide est cyclisé et/ou le peptide est stabilisé et/ou le reste d'acide aminé amino terminal est acylé et/ou le reste d'acide aminé carboxy terminal est amidé, et la peptidomimétique est modelée sur la base de la formule précitée.

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