C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
260/279.2, 260/2
C07D 211/58 (2006.01)
Patent
CA 1076117
PRECIS DE LA DIVULGATION L'invention a pour objet des aryloxy alcoyl pipéridines de formule générale I: Image dans laquelle: R2 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur; R3 est un radical acyle dérivé d'un acide organique alcoyl carboxylique ayant de 1 à 10 atomes de carbone; R4 est un radical phényle ou phényl substitué par un, deux ou trois radicaux halogène, alcoyle inférieur, alcoxy inférieur ou alcoylène dioxy inférieur; Ar est un radical cyclique à caractère aromatique homocyclique ou hétérocyclique choisi dans le groupe constitue par a) un radical phényle de formule générale: Image dans laquelle D est un halogène, un radical alcoyle inférieur, un radical alcényl inférieur, un radical alcényloxy, un radical alcynyloxy inférieur, un radical alcoyl thio inférieur, un carboxyl, un radical alcoxy carbonyl inférieur, un radical nitro, amino, (alcoyl inférieur amino), di(alcoyl inférieur) amino, acyl inférieur amino, sulfamido, alcoyl inférieur amino sulfonyl, di(alcoyl inférieur amino) sulfonyl, alcoylsulfonyl inférieur, amino carbonyl, cyano, trifluorométhyl et alcoylène- dioxy et m est un nombre entier variant de 0 à 5 b) un radical bicyclique de formule générale: Image dans laquelle: - Z et A forment ensemble un radical éthylidène, B et E forment ensemble un radical éthylidène et p est égal à 1, - Z est un radical imino - NH -, A et B forment ensemble un radical éthylène ou éthylidène, E est un radical méthylène et p est un nombre entier variant de 0 à 2, - Z est un atome de soufre, A et B forment ensemble un radical éthylène ou éthylidène, E est un radical méthylène et p est un nombre entier variant de 1 à 3, X est un radical bivalent choisi dans le groupe constitué par Image dans lequel R représente un radical alcoyle inférieur et n représente un nombre entier égal à 1 ou 2 qui sont obtenues par différents procédés et notamment celui qui consiste à condenser une 4-aminopipéridine de formule générale III: Image III dans laquelle la définition des substituants R2, R3 et R4 demeure celle fournie précédemment avec un ester d'aryloxy alcoyle de formule générale II: Ar - O - (X)n - Y dans laquelle Ar, X et n sont définis comme précédemment et Y est un atome d'halogène ou le radical acyle d'un acide alcoyle - ou aryl sulfonique pour obtenir un composé de formule générale I que l'on peut, le cas échéant, salifier par addition d'un acide minéral ou organique ou dédoubler en ses isomères optiques ou ses diastereo isomères à l'aide de méthodes phy- siques ou chimiques. Les composés de formule générale I ainsi que leurs sels, obtenus selon les procédés de l'invention, trouvent un emploi en thérapeutique, notamment comme médicament de l'hyper- tension.
239828
Laubie Michel
Remond Georges
Vincent Michel
LandOfFree
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