C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 471/20 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 487/14 (2006.01) C07D 495/14 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)
Patent
CA 2238817
This invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is 0, 1 or 2; m is 1 or 2, provided that if m is 2, then n is 1; =Q is =O or =NR3; X is a covalent bond or -O-, -S-, -NR3 ; R1 is Ar1, Ar1C1-6alkyl or di(Ar1)C1-6alkyl, wherein each C1-6alkyl group is optionally substituted; R2 is Ar2, Ar2C1-6alkyl, Het or HetC1-6 alkyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; L is a piperidine derivative of formula (a-1) or a spiro piperidine derivative of formula (a-2); Ar1 is phenyl or substituted phenyl; Ar2 is naphtalenyl; phenyl or substituted phenyl; and Het is a monocyclic or bicyclic heterocycle; each monocyclic and bicyclic heterocycle may optionally be substituted on a carbon atom; as substance P antagonists; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
L'invention concerne des composés de la formule (I), les dérivés oxyde d'azote de ces composés et leurs sels d'addition acceptables sur le plan pharmaceutique, ainsi que leurs isomères stéréochimiques. Dans cette formule, n est 0, 1 ou 2; m est 1 ou 2, à condition que, si m est 2, alors n est 1; =Q est =O ou =NR<3>-; X est une liaison covalente ou -O-, -S-, -NR<3>-; R<1> est Ar<1>, Ar<1>C1-6alkyle ou di(Ar<1>)C1-6alkyle, où chaque groupe C1-6alkyle est éventuellement substitué; R<2> est Ar<2>, Ar<2>C1-6alkyle, Het ou HetC1-6alkyle; R<3> est un hydrogène ou un C1-6alkyle; L est un dérivé pipéridine de la formule (a-1) ou un dérivé spiro de la pipéridine de la formule (a-2); Ar<1> est un phényle éventuellement substitué; Ar<2> est un naphtalényle ou un phényle éventuellement substitué; et Het est un composé hétéromonocyclique ou hétérobicyclique, éventuellement substitué sur un atome de carbone. Les composés en question sont utiles comme antagonistes de la substance P. L'invention concerne également la préparation de ces composés, des formulations les contenant et leur utilisation comme médicament.
Janssens Frans Eduard
Leenaerts Joseph Elisabeth
Van Roosbroeck Yves Emiel Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1726656