1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperazine...

Details 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperazine... 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperazine...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/58 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 207/14 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2234096

This invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereoisomeric forms thereof, wherein n is 0, 1 or 2; m is 1 or 2, provided that if m is 2, then n is 1; p is 1 or 2; =Q is =O or =NR3; X is a covalent bond or a bivalent radical of formula -O-, -S-, -NR3-; R1 is Ar1, Ar1C1-6alkyl or di(Ar1)C1-6alkyl, wherein each C1-6alkyl group is optionally substituted with hydroxy, C1-4alkyloxy oxo or a ketalized oxo substituent; R2 is Ar2, Ar2C1-6alkyl, Het1 or Het1C1-6alkyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; L is hydrogen; Ar3; C1-6alkyl; C1-6alkyl substituted with 1 or 2 substituents selected from hydroxy, C1-6alkyloxy, Ar3, Ar3C1-6alkyloxy and Het2; C3-6alkenyl; Ar3C3-6alkenyl; di(Ar3)C3-6alkenyl or a radical of formula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) or (a-5); Ar1, Ar2 and Ar3 are each phenyl or substituted phenyl; Het1 and Het2 are each monocyclic or a bicyclic heterocycle; as substance-P antagonists; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

L'invention concerne des composés de la formule (I), les formes N-oxyde de ceux-ci, les sels d'addition acceptables sur le plan pharmacologique ainsi que les formes stéréo-isomères de ces composés. Dans cette formule, n vaut 0, 1 ou 2; m vaut 1 ou 2, à condition que si m vaut 2, n vaille 1, p vaut 1 ou 2; =Q représente =O ou =NR<3>; X représente une liaison covalente ou un radical bivalent de formule -O-, -S-, -NR<3>-; R<1> représente Ar<1>, Ar<1>alkyle C1-6 ou di(Ar<1>)alkyle C1-6, où chaque groupe alkyle C1-6 est éventuellement substitué par hydroxy, alkyloxy C1-4, oxo ou un substituant oxo cétalisé; R<2> représente Ar<2>, Ar<2>alkyle C1-6, Het<1> ou Het<1>alkyle C1-6; R<3> représente hydrogène ou alkyle C1-6; L représente hydrogène; Ar<3>; alkyle C1-6; alkyle C1-6 substitué par un ou deux substituants choisis parmi hydroxy, alkyloxy C1-6, Ar<3>, Ar<3>alkyloxy C1-6 et Het<2>; alcényle C3-6; Ar<3>alcényle C3-6; di(Ar<3>)alcényle C3-6 ou un radical de la formule (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) ou (a-5); Ar<1>, Ar<2> et Ar<3> représentent chacun phényle ou phényle substitué; Het<1> et Het<2> représentent chacun un hétérocycle monocyclique ou bicyclique. Ces composés constituent des antagonistes de la substance P. On décrit également leur préparation, des compositions les contenant ainsi que leur utilisation en tant que médicament.

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