C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 211/04 (2006.01) C07D 211/44 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 211/52 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 211/94 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 491/113 (2006.01)
Patent
CA 2238818
The present invention concerns compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is 0, 1 or 2; m is 1 or 2, provided that if m is 2, then n is 1; p is 0, 1 or 2; =Q is =O or =NR3; X is a covalent bond or a bivalent radical of formula -O-, -S-, -NR3 ; R1 is Ar1; Ar1C1-6alkyl or di(Ar1)C1- 6alkyl, wherein each C1-6alkyl group is optionally substituted with hydroxy, C1-4alkyloxy, oxo or a ketalized oxo substituent of formula -O- CH2-CH2-O- or -O-CH2-OH2-CH2-O-; R2 is Ar2; Ar2C1-6alkyl; Het or HetC1-6alkyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; R4 is hydrogen; C1-4alkyl; C1-4alkyloxyC1-4alkyl; hydroxyC1-4alkyl; carboxyl; C1-4alkyloxycarbonyl or Ar3; R5 is hydrogen; hydroxy Ar3; Ar3C1-6alkyloxy; di(Ar3)C1-6alkyloxy Ar3C1-6alkylthio; di(Ar3)C1-6alkylthio; Ar3C1-6alkylsulfoxy; di(Ar3)C1-6alkylsulfoxy Ar3C1-6alkylsulfonyl; di(Ar3)C1- 6alkylsufonyl; -NR7R8; C1-6alkyl substituted with -NR7R8; or a radical of formula (a-1) or (a-2); R4 and R5 may also be taken together- R6 is hydrogen; hydroxy; C1-6alkyloxy; C1-6alkyl or Ar3C1-6alkyl; Ar1, Ar2 and Ar3 are phenyl or substituted phenyl; Ar2 is also naphthalenyl; and Het is an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocycle; as substance P antagonists; their preparation, compositions containing them and their use as a medecine.
La présente invention concerne des composés de la formule (I), les dérivés oxyde d'azote de ces composés et leurs sels d'addition acceptables sur le plan pharmaceutique, ainsi que leurs isomères stéréo-chimiques. Dans cette formule, n est 0, 1 ou 2; m est 1 ou 2, à condition que si m est 2, alors n est 1; p est 0, 1 ou 2; =Q est =O ou =NR<3>; X est une liaison covalente ou un radical bivalent de la formule -O-, -S-, -NR<3>-; R<1> est Ar<1>; Ar<1>C1-6alkyle ou di(Ar<1>)C1-6alkyle, où chaque groupe C1-6alkyle est éventuellement substitué par des hydroxy, C1-4alkyloxy, oxo ou un substituant oxocétalisé de la formule -O-CH2-CH2-O- ou -O-CH2-CH2-CH2-O-; R<2> est Ar<2>; Ar<2>C1-6alkyle; Het ou HetC1-6alkyle; R<3> est un hydrogène ou C1-6alkyle; R<4> est un hydrogène; C1-4alkyle; C1-4alkyloxyC1-4alkyle; hydroxyC1-4alkyle; carboxyle; C1-4alkyloxycarbonyle ou Ar<3>; R<5> est un hydrogène; hydroxy; Ar<3>; Ar<3>C1-6alkyloxy; di(Ar<3>)C1-6alkyloxy; Ar<3>C1-6alkylthio; di(Ar<3>)C1-6alkylthio; Ar<3>C1-6alkylsulfoxy; di(Ar<3>)C1-6alkylsulfoxy; Ar<3>C1-6alkylsulfonyle; di(Ar<3>)C1-6alkylsufonyle; -NR<7>R<8>; C1-6alkyle substitué par -NR<7>R<8>; ou un radical de la formula (a-1) ou (a-2); R<4> et R<5> peuvent également être joints, R<6> est un hydrogène; hydroxy; C1-6alkyloxy; C1-6alkyle ou Ar<3>C1-6alkyle; Ar<1>, Ar<2> et Ar<3> sont un phényle éventuellement substitué; Ar<2> est également naphtalényle et Het est un groupe hétéromonocyclique ou hétérobicyclique, éventuellement substitué. Les composés en question sont utiles, comme antagonistes de la substance P. L'invention concerne également la préparation de ces composés, des formulations les contenant et leur utilisation en médecine.
Janssens Frans Eduard
Sommen Francois Maria
Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislaine
Van Roosbroeck Yves Emiel Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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