1,1,3-trioxo-1,2,5-thiadiazolidines and their use as...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 285/10 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01)

Patent

CA 2630448

Compounds of the formula are inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases) and, thus, may be employed for the treatment of conditions mediated by PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed as inhibitors of other enzymes characterized with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and/or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels, conditions that accompany type-2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat and/or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.

L'invention concerne des composés de formule (I) qui sont des inhibiteurs des protéine tyrosine phosphatases (PTPases) et qui peuvent, par conséquent, être utilisés dans le traitement d'états induits par l'activité de la PTPase. Les composés selon l'invention peuvent également être utilisés comme inhibiteurs d'autres enzymes caractérisées en ce qu'elles comprennent une région de liaison à la phosphotyrosine, telle que le domaine SH2. Par conséquent, les composés de formule (I) peuvent être utilisés pour la prévention et/ou le traitement de la résistance à l'insuline associée à l'obésité, à l'intolérance au glucose, au diabète sucré, à l'hypertension et à des maladies ischémiques de petits et grands vaisseaux sanguins , à des états accompagnant les diabètes de type 2, notamment l'hyperlipidémie, l'hypertriglycéridémie, l'athérosclérose, la resténose vasculaire, le syndrome du colon irritable, la pancréatite, des tumeurs des cellules adipeuses et des carcinomes, tels que des liposarcomes, la dyslipidémie et d'autres troubles dans lesquels la résistance à l'insuline est indiquée. De plus, les composés selon l'invention peuvent être mis en oeuvre afin de traiter et/ou de prévenir le cancer, l'ostéoporose, les maladies neurodégénératives et infectieuses et des maladies impliquant des inflammations et le système immunitaire.

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