C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/20 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61K 31/138 (2006.01) A61K 31/15 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/451 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07C 211/42 (2006.01) C07C 211/60 (2006.01) C07C 211/64 (2006.01) C07C 215/42 (2006.01) C07C 215/64 (2006.01) C07C 229/46 (2006.01) C07C 229/50 (2006.01) C07C 233/43 (2006.01) C07C 235/20 (2006.01) C07C 237/30 (2006.01) C07C 237/48
Patent
CA 2365032
The invention provides compounds of formula (I), wherein R1 and R2 independently represent H or C1-6 alkyl; R3 represents phenyl substituted by at least one group selected form halo, CF3, OCF3, CN, OH, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; and R4, R5 and R11 independently represent H or -(CH2)n-A, wherein n represents 0, 1 or 2, provided that at least one of R4, R5 and R11 is other than H; A represents CONR6R7 or SO2NR6R7, wherein R6 and R7 independently represent H, C3-6 cycloalkyl or C1-6 alkyl, the C1-6 alkyl group being optionally substituted, in addition, R6 and R7 may, together with the N atom to which they are attached, represent a ring which is optionally substituted; CO2R8, wherein R8 represents H or C1-6 alkyl; NR9R10, wherein R9 and R10 independently represent H, C1-6 alkyl (optionally substituted), (C1-6 alkyl)SO2-, (C1-6 alkyl)CO-, H2NSO2- or H2NCO-; a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, S and O, which is optionally substituted; S(O)x(C1-6 alkyl), wherein x represents 0, 1 or 2; OH; CN, NO2; or C1-6 alkoxy which is optionally substituted; provided that when NR1R2 represents N(H) methyl, R4 represents H and R3 represents 4- chlorophenyl, then R5 does not represent methoxy; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment or prevention of a variety of disorders, including those in which the regulation of monoamine transporter function is implicated.
L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent séparément H ou alkyle C¿1-6?; R?3¿ représente phényle substitué par au moins un groupe choisi parmi halo, CF¿3?, OCF¿3?, CN, OH, alkyle C¿1-6? et alcoxy C¿1-6?; et R?4¿, R?5¿ et R?11¿ séparément représentent H ou -(CH¿2?)¿n?-A, n valant 0, 1 or 2, à condition qu'au moins R?4¿, R?5¿ ou R?11¿ soit différent de H; A représente CONR?6¿R?7¿ ou SO¿2?NR?6¿R?7¿, R?6¿ et R?7¿ représentant séparément H, cycloalkyle C¿3-6? ou alkyle C¿1-6?, le groupe alkyle C?1-6¿ étant éventuellement substitué, et par ailleurs, R?6¿ et R?7¿ peuvent, conjointement avec l'atome N auquel ils sont liés, représenter un cycle qui est éventuellemet substitué; CO¿2?R?8¿, R?8¿ représentant H ou alkyle C¿1-6?; NR?9¿R?10¿, R?9¿ et R?10¿ représentant séparément H, alkyle C¿1-6? (éventuellement substitué), (alkyle C¿1-6?l)SO¿2?-, (alkyle C¿1-6?)CO-, H¿2?NSO¿2?- ou H¿2?NCO-; un noyau hétérocyclique à 5- ou 6 éléments, contenant 1, 2 ou 3 hétéroatomes choisis parmi N, S et O, éventuellement substitué; S(O)¿x?(alkyle C¿1-6?), x valant 0, 1 ou 2; OH; CN, NO¿2?; ou alcoxy C¿1-6? alcoxy qui est éventuellement substitué; à condition que lorsque NR?1¿R?2¿ représente N(H) méthyle, R?4¿ représente H et R?3¿ représente 4- chlorophényle, que R?5¿ ne représente pas méthoxy. L'invention porte également sur des sels desdits composés, acceptables au plan pharmaceutique. Les composés de l'invention sont utiles dans le traitement ou la prévention d'un grand nombre de troubles, dont ceux pour lesquels la régulation de la fonction du transporteur de monoamine est impliquée.
Middleton Donald Stuart
Stobie Alan
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1701432