C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/04 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)
Patent
CA 2610210
Compounds of the formula (I) wherein: R1 is independently H1 -OR3, -NHR4; C1- C4 alkyl; or, when n is 2, adjacent R1 together define an olefin ic bond; R2 is H; or when the gem R1 is C1-C4 alkyl, that R2 may also be C1-C4 alkyl; or when the gem R1 is -OR3, that R2 may also be -C(=O)OH or a pharmaceutically acceptable ester thereof; R3 is independently H, or a pharmaceutically acceptable ester thereof; R4 is independently H or a pharmaceutically acceptable amide thereof; R5 and R6 are H or an amine prodrug moiety n is 1 , 2 or 3; and pharmaceutically acceptable salts thereof; have utility in the treatment or prophylaxis of HIV, especially reverse transcriptase mutants which allow an obligate chain terminating nucleoside- or nucleotide phosphate to be excised from the nascent DNA strand by ATP- or pyrophosphate-mediated excision.
La présente invention concerne des composés de formule (I) où : R1 représente indépendamment H, -OR3, -NHR4 ; un groupement alkyle en C1-C4 ; ou, lorsque n est égal à 2, les R1 adjacents définissent ensemble une liaison oléfinique ; R2 représente H ; ou lorsque le gem-R1 représente un groupement alkyle en C1-C4, cet R2 peut également représenter un groupement alkyle en C1-C4 ; ou lorsque le gem-R1 représente -OR3, cet R2 peut également représenter -C(=O)OH ou un ester de qualité pharmaceutique dudit groupement ; R3 représente indépendamment H ou un ester de qualité pharmaceutique dudit groupement ; R4 représente indépendamment H ou un amide de qualité pharmaceutique dudit groupement ; R5 et R6 représentent H ou un groupement aminé de type prodrogue, n est égal à 1, 2 ou 3 ; et des sels de qualité pharmaceutique desdits composés, lesdits composés et lesdits sels pouvant être employés dans le traitement prophylactique ou thérapeutique du VIH, en particulier les mutants de type transcriptase inverse qui permettent d'exciser de façon exclusive un phosphate de nucléoside ou de nucléotide de fin de chaîne du brin d'ADN naissant par excision assistée par ATP ou pyrophosphate.
Sahlberg Christer
Zhou Xiao-Xiong
Gowling Lafleur Henderson Llp
Medivir Ab
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1916995