[1,2,4]-triazole bicyclic adenosine a2a receptor antagonists

Details [1,2,4]-triazole bicyclic adenosine a2a receptor antagonists [1,2,4]-triazole bicyclic adenosine a2a receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2468658

Compounds having structural formula (I) wherein: n is 0, 1, 2 or 3; A is C(R1) or N; R1 and R1a are H, (C1-C6)-alkyl, halo, CN or -CF3; X is -C(O)-, -O-, - SO0-2-, or optionally substituted methylene, imino, arylene or heteroaryldiyl; Y is -O-, -SO0-2-, or optionally substituted arylene, heteroaryldiyl, or nitrogen-containing heterocycloalkyl, or with certain provisos, a bond; R is optionally substituted aryl or heteroaryl; and R2 is optionally substituted aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl; or R2-Y is a fused piperidinyl, substituted piperazinyl or substituted piperidinyl; their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, pharmaceutical compositions comprising them and kits comprising the components of the combinations.

L'invention concerne des composés de formule structurelle (I), dans laquelle n est un nombre entier 0, 1, 2 ou 3, A représente C(R?1¿) ou N, R?1¿ et R?1a¿ représentent l'hydrogène, (C¿1?-C¿6?)-alkyle, halo, CN ou -CF¿3?; X représente -C(O)-, -O-, - SO¿0-2?- ou un méthylène, un imino, un arylène ou un hétéroaryldiyl facultativement substitué, Y représente O-, -SO¿0-2?- ou un arylène, un hétéroaryldiyle ou un hétérocycloalkyle contenant de l'azote facultativement substitué ou dans certaines conditions, une liaison, R représente un aryle ou un hétéroaryle facultativement substitué, et R?2¿ représente un aryle, un hétéroaryle, un arylalkyle ou un hétéroarylalkyle facultativement substitué ou R?2¿-Y représente un piperidinyl fusionné, un piperazinyl substituté ou un piperidinyl substitué. Cette invention a aussi pour objet l'utilisation de ces composés dans le traitement de la maladie de Parkinson, seuls ou combinés à d'autres agents permettant de traiter la maladie de Parkinson, des compositions pharmaceutiques les contenant, et des kits comprenant les composés de ces combinaisons.

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