1, 2, 4-triazole derivatives as vasopressin antagonists

Details 1, 2, 4-triazole derivatives as vasopressin antagonists 1, 2, 4-triazole derivatives as vasopressin antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)

Patent

CA 2608718

Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or amide thereof, wherein R1 represents [CH2]n-R2; R2 represents H, C1-6 alkyloxy or Het; n represents a number selected from 0 to 6; Het represents an unsaturated heterocycle of 5 or 6 atoms containing one or more heteroatoms selected from O, N, and S; R3 represents halo; Ring A represents a 4 to 7 membered, saturated, partially saturated, or unsaturated heterocycle containing one or more heteroatoms selected from O, N, and S; Ring B represents a saturated, partially saturated, or unsaturated heterocycle of from 3 to 8 atoms containing one or more heteroatoms selected from O, N, and S, or Ring B represents a saturated or unsaturated carbocyclic ring of from 3 to 8 atoms; Ring B is optionally fused to an aryl ring and is optionally substituted with one or more groups independently selected from R4; Ring A and Ring B share at least one atom; R4 represents oxo, [CH2]m-R5, or CH-R6R7; R5 represents H, OH, C1-6 alkyloxy, COOH, or CONR8R9; m represents a number selected from 0 or 1 ; and R6, R7, R8 and R9 independently represent H or C1-6 alkyl; are useful for treating a disorder for which a V1a antagonist is indicated, in particular, dysmenorrhoea.

L'invention concerne des composés de la formule (I), ou bien un sel, un solvate, un ester ou un amide pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans laquelle R1 représente [CH2J]n-R2; R2 représente H, alkyloxy C1-6 ou Het; n représente un nombre choisi entre 0 et 6; Het représente un hétérocycle non saturé de 5 à 6 atomes contenant un ou plusieurs hétéroatomes choisis entre O, N et S; R3 représente halo; le cycle A représente un hétérocycle de 4 à 7 éléments, saturé, partiellement saturé ou non saturé contenant un ou plusieurs hétéroatomes choisis entre O, N et S; le cycle B représente un hétérocycle saturé, partiellement saturé ou non saturé de 3 à 8 atomes contenant un ou plusieurs hétéroatomes choisis entre O, N et S, ou le cycle B représente un cycle carbocyclique saturé ou insaturé de 3 à 8 atomes; le cycles B est facultativement fusionné à un cycle aryle et il est facultativement substitué par un ou plusieurs groupes choisis indépendamment entre R4; le cycle A et le cycle B partagent au moins un atome; R4 représente oxo, [CH2]m-R5, ou CH-R6R7; R5 représente H, OH, alkyloxy C1-6, COOH, ou CONR8R9; m représente un nombre choisi entre 0 et 1 et R6, R7, R8 et R9 représentent indépendamment H ou alkyle C1-6; lesquels composés sont utiles pour traiter un trouble contre lequel un antagoniste de V1a est indiqué, en particulier la dysménorrhée.

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