[1,2,4]-triazolo[1,5-c]pyrimidine derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/553 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 21/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2500228

A [1,2,4]-triazolo[1,5-c]pyrimidine derivative represented by the general formula (I): (I) (wherein R1 represents (un)substituted aryl or an (un)substituted aromatic heterocyclic group; R2 represents hydrogen, halogeno, lower alkyl, lower alkanoyl, aroyl, (un)substituted aryl, or an (un)substituted aromatic heterocyclic group; R3 represents lower alkyl, lower cycloalkyl, (un)substituted lower alkanoyl, (un)substituted aryl, an (un)substituted aromatic heterocyclic group, etc.; and Q represents hydrogen or 3,4-dimethoxybenzyl) or a pharmacologically acceptable salt of the derivative. They have antiagonistic activity on an adenosine A2A receptor and are useful for treatments for and/or prevention of diseases attributable to adenosine A2A receptor hyperenergia.

L'invention concerne un dérivé de [1,2,4]-triazolo[1,5]pyrimidine ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit dérivé. Le dérivé selon l'invention est représenté par la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente aryle substitué ou non substitué ou un groupe hétérocyclique aromatique substitué ou non substitué ; R?2¿ représente hydrogène, halogéno, alkyle inférieur, alcanoyle inférieur, aroyle, aryle substitué ou non substitué ou un groupe hétérocyclique aromatique substitué ou non substitué ; R?3¿ représente alkyle inférieur, cycloalkyle inférieur, alcanoyle inférieur substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué, un groupe hétérocyclique aromatique substitué ou non substitué, etc. ; et Q représente hydrogène ou un 3,4-diméthoxybenzyle. Le dérivé selon l'invention, qui présente une activité antagoniste sur le récepteur A¿2A? de l'adénosine, convient au traitement et/ou à la prévention de maladies attribuables à l'hyperénergie du récepteur A¿2A? de l'adénosine.

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