[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives

Details [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2284737

[1,2,4]Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, which have adenosine A2A receptor antagonism and are useful for the treatment or prevention of various diseases induced by hyperactivity of adenosine A2A receptors (for example, Parkinson's disease or senile dementia): Image wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl, or the like; R2 represents hydrogen, halogen, lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or the like; R3 represents hydrogen, halogen, XR10 (wherein X represents O or S; and R10 represents substituted or unsubstituted aryl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring, substituted or unsubstituted aralkyl, lower alkyl, or hydroxy lower alkyl), or the like; and Q represents hydrogen or 3,4-dimethoxybenzyl.

Ces dérivés [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidiniques, qui sont représentés par la formule générale (I), ou certains de leurs sels admis en pharmacie, font preuve d'une activité antagoniste dirigée contre les récepteurs de l'adénosine A2A. Ils conviennent donc particulièrement au traitement et à la prévention de diverses affections qui, comme la maladie de Parkinson et la démence sénile, sont imputables à une hyperactivité des récepteurs de l'adénosine A2A. Dans cette formule générale (I), R<1> est aryle, substitué ou non substitué, ou analogue. R<2> est hydrogène, halogène, alkyle inférieur, aryle substitué ou non substitué, ou analogue. R<3> est hydrogène, halogène, XR<10> ou analogue. Q est hydrogène ou 3,4-diméthoxybenzényle. Pour XR<10>, X est O ou S, et R<10> est aryle substitué ou non substitué, hétéroaryle substitué ou non substitué, aralkyle substitué ou non substitué, alkyle inférieur, ou alkyle inférieur hydroxylé.

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