¬1,2,4|triazolo¬1,5-c|pyrimidine derivatives

Details ¬1,2,4|triazolo¬1,5-c|pyrimidine derivatives ¬1,2,4|triazolo¬1,5-c|pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)

Patent

CA 2344828

[1,2,4]Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof which show adenosine A2A receptor antagonism, wherein R1 represents heteroaryl, etc.; R2 represents hydrogen, etc.; na and nb represent each an integer of 0 to 4; Q represents hydrogen, etc.; R6 represents hydrogen, etc.; R3 represents (i) hydroxy, (ii) hydroxy(lower alkyl), (iii) lower alkoxy, or (iv) imidazo[1,2-a]pyridyl, etc.; and R4 and R5 represent each lower alkyl or aryl, or R4 and R5 form together with the adjacent carbon atom a saturated carbon ring when R3 is any of (i) to (iii); or R4 and R5 represent each hydrogen, lower alkyl or aryl, or R4 and R5 form together with the adjacent carbon atom a saturated carbon ring when R3 is (iv).

L'invention concerne des dérivés de [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine représentés par la formule générale (I), ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Ces dérivés et sels présentent une activité antagoniste du récepteur A¿2A? d'adénosine. (I), dans laquelle R?1¿ représente l'hétéroaryle, etc., R?2¿ représente l'hydrogène etc., na et nb représentent chacun un nombre entier de 0 à 4; Q représente l'hydrogène etc., R?6¿ représente l'hydrogène, etc., R?3¿ représente (i) hydroxy, (ii) hydroxy(alkyle inférieur), (iii) alcoxy inférieur ou (iv) imidazo[1,2-a]pyridiyl, etc., et R?4¿ et R?5¿ représentent chacun l'alkyle ou l'aryle inférieurs, ou R?4¿ et R?5¿ associés à l'atome de carbone adjacent forment ensemble un cycle de carbone saturé lorsque R?3¿ est l'un des composant (i) à (iii); ou R?4¿ et R?5¿ représentent chacun l'hydrogène, l'alkyle ou l'aryle inférieurs, ou R?4¿ et R?5¿ associés à l'atome de carbone adjacent forment ensemble un cycle de carbone saturé lorsque R?3¿ est (iv).

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