C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 231/10 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 231/16 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)
Patent
CA 2177574
A class of 1,3,5-substituted pyrazoles is described for the treatment of inflammation, including treatment of pain and disorders such as arthritis. Compounds of particular interest are of formula (I) wherein R1 is lower alkylsulfonyl or sulfamyl; wherein R2 is aryl or heteroaryl; wherein R2 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo, lower alkoxy, lower alkyl, nitro, lower alkylthio, amino, lower haloalkyl, hydroxyl, carboxyl, N-monoalkylamino, N,N-dialkylamino, cyano, alkoxycarbonyl and acylamino; wherein R3 is selected from hydrido, lower alkyl, lower haloalkyl, cyano, carboxyl, alkoxycarbonyl, amino, acyl, acylamino, halo and alkylsulfonylamino; wherein R4 is aryl or heteroaryl; wherein R4 is optionally substituted at a substitutable postion with one or more radicals selected from halo, lower alkoxy, lower alkyl, nitro, lower alkylthio, amino, lower haloalkyl, hydroxyl, carboxyl, N-monoalkylamino, N,N- dialkylamino, cyano, alkoxycarbonyl and acylamino; provided at least one or R2 and R4 cannot be phenyl or substituted triazole, when R1 is sulfamyl; further provided R2 cannot be 4-methoxyphenyl or 4-methylphenyl when R4 is 4- methoxyphenyl or 4-methylphenyl, and when R1 is sulfamyl; and further provided that R2 cannot be tetrazole when R4 is fluorophenyl, and when R1 is methylsulfonyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
L'invention porte sur une classe de pyrazoles substitués en 1,3,5 utilisés pour le traitement de l'inflammation, y compris le traitement de la douleur et de troubles tels que l'arthrite. Lesdits composés sont représentés par la formule (I), dans laquelle R?1¿ représente alkylsulfonyle inférieur ou sulfamyle; R?2¿ représente aryle ou hétéroaryle; R?2¿ est éventuellement substitué en une position substituable avec un ou plusieurs radicaux choisis parmi halo, alcoxy inférieur, alkyle inférieur, nitro, alkylthio inférieur, amino, haloalkyle inférieur, hydroxyle, carboxyle, N-monoalkylamino, N,N-dialkylamino, cyano, alcoxycarbonyle et acylamino; R?3¿ est choisi parmi hybrido, alkyle inférieur, haloalkyle inférieur, cyano, carboxyle, alcoxycarbonyle, amino, acyle, acylamino, halo et alkylsulfonylamino; R?4¿ représente aryle ou hétéroaryle; R?4¿ est éventuellement substitué en une position substituable avec un ou plusieurs radicaux choisis parmi halo, alcoxy inférieur, alkyle inférieur, nitro, alkylthio inférieur, amino, haloalkyle inférieur, hydroxyle, carboxyle, N-monoalkylamino, N,N-dialkylamino, cyano, alcoxycarbonyle et acylamino; à condition que R?2¿ et/ou R?4¿ ne puisse représenter phényle ou triazole substitué, lorsque R?1¿ représente sulfamyle; et à condition que R?2¿ ne puisse représenter 4-méthoxyphényle ou 4-méthylphényle lorsque R?1¿ représente 4-méthoxyphényle ou 4-méthylphényle, et lorsque R?1¿ représente sulfamyle; et à condition que R?2¿ ne puisse représenter tétrazole lorsque R?4¿ représente fluorophényle, et lorsque R?1¿ représente méthylsulfonyle; ou l'invention porte sur un sel pharmaceutiquement acceptable de cette classe de composés.
Penning Thomas D.
Rogier Donald J. Jr.
Talley John J.
Yu Stella S.
G.d. Searle & Co.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1380670