C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/70 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 233/32 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01)
Patent
CA 2216546
The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceuticlaly acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 and R2 each independently are hydrogen; C1-6alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo[2.2.1]-2-heptenyl; bicyclo[2.2.1]heptanyl; C1-6alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C1-10alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1- 6alkyloxy; R4 is hydrogen; cyano; optionally substituted C1-6alkyl; C1- 6alkyloxycarbonyl or aryl; R5 is hydrogen; cyano; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl or aryl; Y is a direct bond or C1- 3alkanediyl; -A-B- is a bivalent radical of formula -CR6=CR7- or -CHR6-CHR7-; L is hydrogen; optionally substituted C1-6alkyl; C1- 6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is morpholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl; -furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting acitivity. Further, pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.
L'invention concerne des composés de la formule (I) et leurs stéréoisomères, les oxydes d'azote dérivés, ainsi que leurs sels d'addition d'acide ou de base acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule: R<1> et R<2> sont, chacun d'une manière indépendante, un hydrogène, un alkyle C1-6, un difluorométhyle, un trifluorométhyle, un cycloalkyle C3-6, un groupe hétérocyclique à 5, 6 ou 7 éléments contenant un ou deux hétéroatomes choisis parmi l'oxygène, le soufre ou l'azote, l'indanyle, le bicyclo[2.2.1]-2-heptényle, le bicyclo[2.2.1]heptanyle, un alkyl C1-6 sulfonyle, un arylsulfonyle ou un alkyle C1-10 substitué; R<3> est un hydrogène, un halo ou un alkyloxy C1-6; R<4> est un hydrogène, un cyano, un alkyle C1-6 éventuellement substitué, un alkyloxycarbonyle C1-6 ou un aryle; R<5> est un hydrogène, un cyano, un alkyle C1-6 éventuellement substitué, un alkyloxycarbonyle C1-6 ou un aryle; Y est une liaison directe ou un alcanediyle C1-3; -A-B- est un radical bivalent de la formule -CR<6>=CR<7>- ou -CHR<6>-CHR<7>-; L est un hydrogène, un alkyle C1-6 éventuellement substitué, un alkylcarbonyle C1-6; un alkyloxycarbonyle C1-6, un alkyl C1-6 sulfonyle ou un arylsulfonyle; l'aryle est éventuellement un phényle substitué; Het est un morpholinyle ou un pipérazinyle, un pyridinyle, un furanyle, un thiényle ou un pipéridinyle éventuellement substitué. Ces composés et dérivés ont des propriétés inhibitrices vis-à-vis de la phosphodiestérase de type IV (PDE IV) et des cytokines. L'invention concerne également des compositions et des préparations pharmaceutiques, ainsi que leur utilisation en tant que médicaments.
Andres-Gil Jose Ignacio
Diels Gaston Stanislas Marcella
Fernandez-Gadea Francisco Javier
Freyne Eddy Jean Edgard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1613129