C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/70 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 233/32 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01)
Patent
CA 2216542
The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein RI and R2 each independently are hydrogen; CI-6alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo[2.2.1]-2--heptenyl; bicyclo[2.2.1]heptanyl; C1-6alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C1-10alkyl; R3 is hydrogen, halo or CI-6alkyloxy; -C-X is a bivalent radical of formula =C=O; =C=CH-R4; =C=N-O-R5; or formula (a-4); Alk is C1-4alkanediyl; -A-B- is a bivalent radical of formula: --CR6=CR7- or -CHR6-CHR7-; L is hydrogen; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C3-6alkenyl; optionally substituted piperidinyl; C1-6alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het1 is morpholinyl or optionally substituted pyridinyl, -furanyl, -thienyl, -hydroxypyridinyl, -imidazolyl, -thiazolyl, -oxazolyl, - isoquinolinyl, -quinolinonyl, -piperidinyl, -piperazinyl; and Het2 is mor- pholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl, - furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof.
L'invention concerne des composés de la formule (I), leurs stéréo-isomères, les oxydes d'azote dérivés, ainsi que leurs sels d'addition acceptables sur le plan pharmaceutique (avec une base ou avec un acide). Dans cette formule, R<1> et R<2> sont, chacun d'une manière indépendante, un hydrogène, un C1-6 alkyle, un difluorométhyle, un trifluorométhyle, un C3-6 cycloalkyle, un groupe hétérocyclique saturé à 5, 6 ou 7 éléments contenant un ou deux hétéroatomes choisis parmi l'oxygène, le soufre ou l'azote, l'indanyle, le bicyclo[2.2.1]-2-heptényle, le bicyclo[2.2.1]heptanyle, un C1-6 alkylsulfonyle, un arylsulfonyle ou un C1-10 alkyle substitué. R<3> est un hydrogène, un halo ou un C1-6 alkylalcoxy. =C=X est un radical bivalent de la formule =C=O; =C=CH-R<4>; =C=N-O-R<5> ou de la formule (a-4). Alk est un C1-4 alcanediyle; -A-B- est un radical bivalent de la formule -CR<6>=CR<7>- ou -CHR<6>-CHR<7>-. L est un hydrogène, un C1-6 alkyle éventuellement substitué, un C1-6 alkylcarbonyle, un C1-6 alkyloxycarbonyle, un C3-6 alcényle éventuellement substitué, un pipéridinyle éventuellement substitué, un C1-6 alkylsulfonyle ou un arylsulfonyle, l'aryle étant éventuellement un phényle substitué; Het<1> est un furanyle, un thiényle, un hydroxypyridinyle, un imidazolinyle, un thiazolyle, un oxazolyle, un isoquinolinyle, un quinolinonyle, un pipéridinyle, un pipérazinyle ou un pyridinyle éventuellement substitué, ou encore un morpholinyle; Het<2> est un pipérazinyle, un pyridinyle, un furanyle, un thiényle ou un pipéridinyle éventuellement substitué, ou encore un morpholinyle. Ces composés et dérivés ont des propriétés inhibitrices vis-à-vis de la phosphodiestérase de type IV (PDE IV) et des cytokines. L'invention concerne également des procédés pour préparer des composés de la formule (I) et des compositions pharmaceutiques les contenant.
Andres-Gil Jose Ignacio
Diels Gaston Stanislas Marcella
Fernandez-Gadea Francisco Javier
Freyne Eddy Jean Edgard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1963056