1,4-di-substituted piperidine derivatives

Details 1,4-di-substituted piperidine derivatives 1,4-di-substituted piperidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/58 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2218479

This invention provides novel 1,4-di-substi- tuted piperidine derivatives of the general formula [I] Image and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein : Ar represents a phenyl group or a five- or six-membered heteroaromatic group having one or two hetero atoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom and a nitrogen atom in which one or two optional hydrogen atoms on the ring may be replaced by substituent groups selected from the group consisting of a halogen atom and a lower alkyl group; R1 represents a cycloalkyl group of 3 to 6 carbon atoms or a cycloalkenyl group of 3 to 6 carbon a toms ; R2 represents a saturated or unsaturated aliphatic hydrocarbon radical of 5 to 15 carbon atoms; and X represents 0 or NH. These compounds have selective antagonistic activity against the muscarinic M3 receptors and can hence be used safely with a minimum of side effects. According- ly, they are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the respiratory system, such as asthma, chronic airway obstruction and fibroid lung; diseases of the urinary system accompanied by urination disorders such as pollakiuria, urinary urgency and urinary incon- tinence; and diseases of the digestive system, such as irritable colon and spasm or hyperanakinesis of the digestive tract.

Nouveaux dérivés disubstitués en position 1,4 de pipéridine représentés par la formule générale (I) et sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés. Dans la formule, Ar représente phényle, un ou deux atomes d'hydrogène quelconques de son noyau pouvant être substitués par un ou des substituants choisis dans le groupe constitué par halogéno et alkyle inférieur ou un hétérocycle aromatique à cinq ou six éléments comportant un ou deux hétéroatomes choisis dans le groupe constitué par oxygène, azote et soufre; R<1> représente C3-6 cycloalkyle ou C3-6 cycloalcényle; R<2> représente un groupe hydrocarbure aliphatique C5-15 insaturé; et X représente O ou NH. Ces composés ont une action antagoniste sélective contre le récepteur M3 muscarine, présentent une sécurité élevée et entraînent peu d'effets secondaires. Ils se révélent ainsi utiles pour le traitement ou la prévention des maladies respiratoires comme l'asthme, les bronco-pneumopathies chroniques obstructives, la fibrose pulmonaire, les maladies urologiques accompagnées de troubles de la miction, comme la pollakiurie, les mictions impérieuses et l'incontinence urinaire, ainsi que les maladies digestives telles que la dyskinésie du tube digestif et les colopathies fonctionnelles.

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